Описание фармакологического действия
Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы. Абсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Устойчивость развивается медленно; вызывает перекрестную с колистином резистентность.
Активен в отношении Salmonella, Shigella, E.coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae (кроме типа eltor).
Показания к применению
Острые инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (Pseudomonas aeruginosa, сальмонеллы, шигеллы и др.): внутрь — инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ, инъекционно — сепсис, бактериемия, менингит, пневмония, наружно (или в полости) — заболевания мочевых путей (цистит, уретрит), ЛОР-органов (отит, синусит, гайморит), кожи (в т.ч. инфицированные ожоги, абсцесс, флегмона, пролежни), костей (остеомиелит), глаз (конъюнктивит, кератит).
Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
Фармакокинетика
Cmax при парентеральной аппликации достигается через 1–2 ч. В плазме на 50% связывается с белками. Плохо проникает через тканевые барьеры. Медленно (60% в течение 3–4 дней) выводится почками и с желчью. В высоких концентрациях обнаруживается в моче. При повторных инъекциях кумулирует.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, нарушения функции почек, миастения, для наружного применения — перфорация барабанной перепонки, обширные поражения кожи.
Побочные действия
Поражение почек (альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинемия, тубулярный некроз, нарушения электролитного обмена) и нервной системы (головокружение, атаксия, нарушения сознания, зрения, сонливость, периферические парестезии, у предрасположенных пациентов — нейромышечная блокада, паралич дыхания, апноэ; при интратекальном введении — менингеальные симптомы), суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия); при приеме внутрь — тошнота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита; при введении в/м — болезненность в месте инъекции, в/в — тромбофлебит.
Способ применения и дозы
В/м, в/в. Взрослым: в/м — 0,5–0,7 мг/кг 3–4 раза/сутки (максимальная суточная доза — не более 200 мг), в/в — суточная доза 2 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 ч (не более 150 мг). Детям: в/м, в/в, независимо от возраста — 0,3–0,6 мг/кг 3–4 раза/сутки. При нарушении функции почек доза снижается, и интервалы между введениями увеличиваются в соответствии с Cl креатинина.
Передозировка
Не описана.
Взаимодействия с другими препаратами
Проявляет синергизм с левомицетином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, с ампициллином — по влиянию на грамотрицательные палочки, карбенициллином — Pseudomonas aeruginosa. Сочетаем с бацитрацином и нистатином. Усиливает ото- и нефротоксичность аминогликозидов (канамицина, стрептомицина, тобромина, неомицина, гентамицина) и миорелаксацию, вызываемую ими, а также блокаторами нейромышечной передачи. Уменьшает концентрацию гепарина в крови (образует комплексы).
В растворах несовместим с натриевой солью ампициллина, левомицетином, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, изотоническим раствором натрия хлорида, растворами аминокислот, гепарина.
Меры предосторожности при приеме
Парентерально применяют только в условиях стационара. При почечной недостаточности и заболеваниях, сопровождающихся нарушением нейромышечной передачи, необходима коррекция режима дозирования и контроль функции почек.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: