Описание фармакологического действия
Диуретическое (мочегонное) и дегидратируюшее (обезвоживающее) средство. Предупреждает и уменьшает отек мозга, токсический отек легких,
Показания к применению
Назначают в нейрохирургической практике, главным образом на ранних стадиях отека мозга, в офтальмологии при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении), особенно во время острых приступов. Лечение онихомикоза (поражения ногтей, вызванного паразитическими грибками), ихтиоза (чешуйчатого утолщения обширных участков кожи), гиперкератоза (чрезмерного утолщения наружного слоя кожи), гнойных ран.
Форма выпуска
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 100.250 или 500 г;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1,5,10,25,30 или 50 кг;
Фармакодинамика
Осмотический диуретик. Создает повышенное осмотическое давление в почечных канальцах, вызывая значительный диурез; не подвергается обменным процессам, фильтруется в большом количестве (50-60%) через клубочки без обратного всасывания. Оказывает дегидратирующее действие, предупреждая и уменьшая отек мозга и токсический отек легких; снижает внутриглазное и внутричерепное давление. Повышая осмотическое давление, способствует активному поступлению в кровяное русло жидкости из тканей и органов (в т.ч. из полостей и тканей мозга и глаза); через ГЭБ и в ткани глаза проникает плохо, т.о. создается значительная разница между осмотическим давлением крови, с одной стороны, и СМЖ и жидкостей глаза - с др. Гипотензивное действие в отношении внутричерепного и внутриглазного давления непосредственно не связано с диуретическим эффектом; предполагают, что основную роль играют центральные механизмы (влияние гипертонического раствора на осморецептивные поля в гипоталамусе). Водные растворы имеют нейтральную реакцию. При местном применении (орошения, промывания, влажные повязки) происходит ускоренное заживление и очищение ран от некротических масс. При в/в введении эффект наступает через 15-30 мин, достигает максимума через 1-1.5 ч, длительность действия - 6-14 ч. При пероральном приеме дегидратирующее влияние на мозговую ткань проявляется через несколько часов. При местном применении оказывает кератолитическое действие.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, дегидратация, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, отек мозга на фоне геморрагического инсульта (возможно повторное кровотечение).C осторожностью. ХСН, почечная/печеночная недостаточность, гиповолемия.
Побочные действия
Тошнота, изжога, рвота; при парентеральном введении - жажда, сухость во рту, повышение АД, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, сердцебиение, лихорадка, нарушение электролитного баланса, субдуральное или субарахноидальное кровотечение, тромбоз вен, флебит в месте введения. В первые часы после введения - кратковременное повышение концентрации остаточного азота в крови.
Способ применения и дозы
Раствор мочевины для внутривенного введения готовят непосредственно перед введением в асептических (стерильных) условиях. Использование заранее приготовленных растворов, при стоянии разлагающихся, может вызвать гемолиз (разрушение эритроцитов). Применяют 30% раствор, приготовленный на 10% растворе глюкозы. Растворение происходит с поглощением тепла (раствор охлаждается). Раствор выдерживают, пока его температура не достигнет комнатной. Вводят раствор капельно со скоростью 40-60-80 капель в минуту. Только при необходимости получить быстрый и максимальный эффект увеличивают скорость введения до 80-120 капель в минуту. Общая доза - 0,5-1,5 г (в среднем 1 г) мочевины на 1 кг массы тела больного. Эффект наступает обычно через 15-30 мин, достигает масимума через 1-11/2 ч от начала введения раствора и длится 5-6 ч и более (до 14 ч). При необходимости можно вводить повторно (не более 2-3 раз) с промежутком 12-24 ч. При отеке мозга отмечаются снижение внутричерепного давления, уменьшение напряжения твердой мозговой оболочки, появление пульсации; при глаукоме - снижение внутриглазного давления.
Внутрь назначают мочевину в виде 50% или 30% раствора в сахарном сиропе в дозе 0,75-1,5 г/кг. Имеются данные о том, что при глаукоме гипотензивный (снижающий внутриглазное давление) эффект после перорального (через рот) применения мочевины наступает в те же сроки (30-45 мин), что и при внутривенном капельном введении. Однако дегидратируюшее (снимающее отек) влияние на мозговую ткань проявляется при пероральном введении только через несколько часов.
В связи с обезвоживанием организма больные испытывают жажду и сухость во рту. Для предупреждения нарушения водного баланса в первые сутки после применения препарата следует вводить внутривенно капельно изотонический раствор глюкозы или натрия хлорида (500-800 мл) с добавлением аскорбиновой кислоты (0,2-0,3 г) и витамина Bi (0,1-0,15 г). Недопустимо назначать больным другие мочегонные средства. При вливании раствора мочевины больным, находящимся в бессознательном состоянии или под наркозом, для отведения мочи следует ввести в мочевой пузырь катетер (полую трубку).
При внутривенном введении нельзя допускать попадания раствора под кожу во избежание раздражения и некроза (омертвения) тканей.
Для лечения онихомикозов (грибкового заболевания ногтей) в качестве кератолитического (размягчающего роговой /поверхностный/ слой кожи) средства применяют 30% мазь мочевины, для лечения ихтиоза и гиперкератоза используют 10% крем. Мазь и крем наносят на пораженные участки. Для очистки гнойных ран от некротических масс (омертвевших участков ткани) в виде орошений и влажных повязок используют 10% раствор мочевины.
Взаимодействия с другими препаратами
Повышает выведение почками Li+. Др. диуретики, включая ингибиторы карбоангидразы, могут снижать эффект (необходимость коррекции дозы).
Особые указания при приеме
Растворение мочевины происходит с поглощением тепла (раствор охлаждается); перед введением раствор выдерживают, пока его температура не достигнет комнатной. Для предупреждения нарушения водного баланса в первые 24 ч после введения проводят в/в капельную инфузию 500-800 мл 0.9% раствора NaCl или декстрозы, с добавлением 0.2-0.3 г аскорбиновой кислоты, 0.1-0.15 г тиамина. Больным, находящимся в бессознательном состоянии или во время общей анестезии, проводят катетеризацию мочевого пузыря. При в/в введении следует избегать попадания раствора под кожу во избежание раздражения и некроза тканей. Возможно применение при СН (только в комбинации с петлевыми диуретиками) и при гипертоническом кризе с энцефалопатией. В период лечения необходим контроль АД, электролитов, функции почек, концентрации азота мочевины.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в герметичной упаковке.
Срок годности
48 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: