Описание фармакологического действия
Химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.
Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди,нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках.
Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы.
Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.
Показания к применению
— легочный туберкулез;
— внелегочный туберкулез.
Форма выпуска
капсулы 250 мг; банка (баночка) 250;
Состав
1 капсула содержит этамбутола 250 мг; в банках по 250 шт.
Фармакодинамика
Химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.
Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди,нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках.
Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы.
Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Этамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл.
После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 ч достигается Cmax в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 ч - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.
На 20-30% связывается с белками плазмы.
Этамбутол метаболизируется в печени по производных дикарбоксиловой кислоты.
T1/2 составляет 3-4 ч, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 ч. В течение 24 ч более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.
Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.
Использование при нарушением функции почек
Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность. При заболеваниях почек доза препарата зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является КК.
Противопоказания к применению
— воспаление зрительного нерва;
— катаракта;
— диабетическая ретинопатия;
— воспалительные заболевания глаз;
— тяжелая почечная недостаточность;
— подагра:
— беременность;
— лактация,
— детский возраст до 13 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.
Побочные действия
Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения).
Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения.
Желудочно-кишечные расстройства: металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита.
Со стороны ЦНС: головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.
Способ применения и дозы
Внутрь, однократно, 20–25 мг/кг/сут или (только взрослым) — 50 мг/кг 1–2 раза в неделю. Детям — высшая разовая доза составляет 25- мг/кг/сут.
Передозировка
Не описаны случаи передозировки этамбутолом.
Меры в случае возможной передозировки: вызвать рвоту, произвести промывание желудка.
Взаимодействия с другими препаратами
Гидрооксид алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.
Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Особые указания при приеме
У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна бьпъ уменьшена из-за накопления препарата в организме.
Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.
Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: