Описание фармакологического действия
Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.
Показания к применению
Инфекции легких, мочеполовой системы, бруцеллез, риккетсиозы, холера, акне, глазная хламидийная инфекция, инфекция, вызванная микоплазмой (мочеполовая и легочная), гонококками, Haemophilus influenzae, трепонемой (при сифилисе назначают только при аллергии на бета-лактамы).
Форма выпуска
Таблетка содержит доксициклина (в виде гидрохлорида) 100 мг; в упаковке 5 шт.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus sрр. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Propionibacterium acnes, Listeria spp., Bacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Mycoplasma spp., Clostridium spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia pestis (ранее Pasteurella pestis), Vibrio spp., Francisella tularensis (ранее Pasteurella tularensis), Enterobacter, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Chlamydia spp., Rickettsia, Ureaplasma. Менее активен в отношении Proteus и Pseudomonas spp., Serratia, Providencia, Enterococci. Активен в отношении простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам. Высоко эффективен при пневмониях и острых бронхитах микоплазменной этиологии. При наличии показаний к антибактериальной терапии при обострении хронического бронхита, в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae). Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями Escherichia. В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе (экспериментальные данные).
Фармакокинетика
Быстро всасывается в верхней части пищеварительного тракта. Cmax в плазме крови — в течение 2–4 ч. Хорошая внутри- и внеклеточная диффузия. Т1/2 в плазме крови 16–22 ч (при приеме 200 мг). Концентрируется в желчи, выводится с мочой (40% в течение 3 дней) и калом (32%). Концентрация в моче в 10 раз выше, чем в плазме.
Использование во время беременности
Противопоказано (доксициклин проникает через плаценту и в материнское молоко).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, возраст (до 8 лет), беременность, лактация.
Побочные действия
Диспептические расстройства, тошнота, гастралгия, диарея, анорексия, глоссит, гепатотоксичность, суперинфекция, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции: уртикарная кожная сыпь, зуд; зубная дисхромия, гипоплазия эмали (при применении до 8 лет).
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1–2 таблетки в день в один прием во время еды.
Передозировка
Лечение: прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействия с другими препаратами
Несовместим с ретиноидами. Осторожно сочетать с оральными антикоагулянтами, препаратами железа, магния, алюминия, кальция, индукторами ферментов печени. Избегать попадания прямых солнечных лучей.
Меры предосторожности при приеме
Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости.
Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить.
Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: