Описание фармакологического действия
Стабилизирует мембраны сенсибилизированных тучных клеток, тормозит вход ионов кальция, дегрануляцию и высвобождение из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов (в т.ч. медленно реагирующей субстанции анафилаксии), простагландинов и других биологически активных веществ.
Предупреждает развитие аллергических и воспалительных реакций, бронхоспазма, ингибирует хемотаксис эозинофилов. Обладает способностью блокировать рецепторы, специфичные для медиаторов воспаления. Длительное применение уменьшает частоту приступов бронхиальной астмы и облегчает их течение, понижает потребность в бронхолитических препаратах и глюкокортикоидах.
У пациентов с мастоцитозом через 2–6 нед от начала лечения наблюдается уменьшение симптомов со стороны ЖКТ (диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота) и кожи (гиперемия, крапивница, зуд), которое сохраняется 2–3 нед после его отмены. Редукция симптоматики при аллергических заболеваниях глаз проявляется в период от нескольких дней до нескольких недель. При круглогодичном аллергическом рините эффект проявляется в течение 1 нед и достигает максимума спустя 1–4 нед.
Показания к применению
Глазные капли: аллергический конъюнктивит.
Аэрозоль назальный: аллергический ринит (круглогодичный и сезонный).
Форма выпуска
аэрозоль для ингаляций дозированный 20 мг/мл; флакон (флакончик) 15 мл, коробка (коробочка) 1;
Фармакокинетика
При ингаляционном введении до 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах. Из легких абсорбируется 5–15% дозы (Cmax в крови создается через 15–20 мин), незначительная часть поступает в ЖКТ, остальное количество выдыхается.
Всасывание со слизистых оболочек уменьшается при увеличении количества секрета. Связывание с белками плазмы крови — 65–75%. Не метаболизируется и выводится из организма в равных количествах с мочой и желчью за 24 ч. T1/2 составляет 1–1,5 ч. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Действие однократной дозы продолжается до 5 ч.
Использование во время беременности
Противопоказано (особенно в I триместр беременности). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, беременность (I-й триместр), кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия
Аллергические реакции в месте аппликации.
Аэрозоль назальный: головные боли, изменения вкуса, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки, набухание языка, кашель, одышка.
Способ применения и дозы
Иинтраназально, по 1 капле или дозе аэрозоля 4 раза/сут. После исчезновения жалоб рекомендуется продолжение терапии до исчезновения аллергена (пыльца, домашняя пыль, грибковые споры и др.)
Передозировка
Не описана.
Взаимодействия с другими препаратами
Бета-адреномиметики, глюкокортикоиды, антигистаминные средства и теофиллин потенцируют эффект. Не следует ингалировать бромгексин, амброксол в смеси с раствором кромоглициевой кислоты.
Меры предосторожности при приеме
На время применения глазных капель не рекомендуется носить мягкие контактные линзы.
Особые указания при приеме
Не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы и астматического статуса. Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного применения препарата. Ингаляцию раствора следует проводить при помощи компрессионного, ультразвукового или пьезоэлектрического ингалятора через лицевую маску или мундштук.
Аэрозольный баллон перед употреблением необходимо взбалтывать, во время ингаляции — держать в вертикальном положении (дозирующий клапан должен находиться внизу). Ингалирование содержимого капсулы осуществляется при помощи специального карманного турбоингалятора («Спинхалер»), в который помещают капсулу с препаратом. Нажимая на крышку ингалятора, прокалывают капсулу и при активном дыхательном усилии пациента на вдохе порошок поступает в дыхательные пути.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: