Описание фармакологического действия
Обладает высокой активностью в отношении ретровирусов (в т.ч. ВИЧ).
Показания к применению
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).
Форма выпуска
капсулы 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10.
капсулы 100 мг; банка (баночка) полиэтиленовая 100, пачка картонная 1.
капсулы 100 мг; банка (баночка) темного стекла 100,200 пачка картонная 1.
капсулы 100 мг; банка (баночка) темного стекла 100, коробка (коробочка) картонная 10,15,20,30,40.
капсулы 100 мг; банка (баночка) темного стекла 200, коробка (коробочка) картонная 10,15,20,30,40.
капсулы 100 мг; контейнер пластиковый 100,200 пачка картонная 1.
капсулы 100 мг; контейнер пластиковый 100, коробка (коробочка) картонная 10,15,20,30,40.
капсулы 100 мг; контейнер пластиковый 200, коробка (коробочка) картонная 10,15,20,30,40.
капсулы 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла 100,200, пачка картонная 1.
капсулы 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла 100, коробка (коробочка) картонная 10,15,20,30,40
капсулы 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла 200, коробка (коробочка) картонная 10,15,20,30,40
капсулы 100 мг; флакон (флакончик) пластиковый 100,200 пачка картонная 1.
капсулы 100 мг; флакон (флакончик) пластиковый 100, коробка (коробочка) картонная 10,15,20,30,40.
капсулы 100 мг; флакон (флакончик) пластиковый 200, коробка (коробочка) картонная 10,15,20,30,40.
Фармакодинамика
В клетке при участии клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфатного соединения. Зидовудин-трифосфат встраивается в провирус и блокирует дальнейшее наращивание цепи вирусной ДНК и делает невозможным синтез вирусной ДНК. Способствует увеличению количества T4 клеток.
Фармакокинетика
Биодоступность — 60–70%. Проходит через ГЭБ, концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% от уровня в плазме. Метаболизируется в печени. Выводится почками около 30% в неизмененном виде, 50% и более — в виде глюкуронидов.
Использование во время беременности
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, лейкопения (нейтрофилы < 750/мм3), анемия (гемоглобин < 7,5 г/дл), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов до 25000/мкл), почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, нейтропения.
Прочие: диспептические явления, повышение активности печеночных трансаминаз, сывороточной амилазы, гиперкреатининемия.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым: начальная доза — по 200 мг 6 раз в сутки. Оптимальная доза подбирается индивидуально и может варьировать от 500 до 1500 мг/сут. Детям: средняя доза — из расчета 150–180 мг/м2 каждые 6 ч (4 раза в сутки). Пересчет дозы проводят по специальным таблицам с учетом роста и массы тела не реже 1 раза в 2 мес.
Особые указания при приеме
Необходимо прекратить лечение у взрослых при уровне гемоглобина < 7,5 г/дл или числе нейтрофилов < 750/мкл; у детей — при снижении уровня гемоглобина < 8 г/дл, количества нейтрофилов до 500 в мм3 в 2 анализах с интервалом в 24 ч, количества тромбоцитов до 25000 в мм3 или при прогрессирующей почечной недостаточности. Необходимо систематически проводить исследования периферической крови (в первые 3 мес лечения — каждые 2 нед, затем не реже 1 раза в месяц).
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: