Описание фармакологического действия
Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизируюшее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
Показания к применению
Воспалительные, дегенеративные и ревматические заболевания суставов и позвоночника: прогрессирующий полиартрит, спондилоартрит, остеоартроз, спондилоартроз, деформирующий спондилит; вертеброгенные синдромы, периартрит в плечелопаточной области; артралгия, внесуставной ревматизм, подагра, болевой и воспалительный синдром неревматического происхождения (табл.).
Местные проявления воспалительных, дегенеративных и ревматических заболеваний сухожилий, суставных сумок, мышц и др. мягких тканей; посттравматическое и послеоперационное воспаление, включая отек (гель).
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 25 мг; флакон (флакончик) 30, коробка (коробочка) 1;
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 50 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2;
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 50 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 5;
Фармакокинетика
После приеме внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Использование во время беременности
Противопоказано.
Противопоказания к применению
Абсолютные: гиперчувствительность; для таблеток — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, детский возраст (до 12 лет).
Относительные: язвенная болезнь в анамнезе; нарушения функции почек и печени, кроветворения; бронхиальная астма.
Побочные действия
При приеме внутрь — головная боль, головокружение, вспыльчивость, раздражительность, бессонница, утомляемость, слабость, нарушения чувствительности и зрения, шум в ушах, судороги, боли в эпигастрии, тошнота, метеоризм, диарея, изъязвления и кровотечение в ЖКТ, почечная недостаточность и др. нарушения со стороны почек, нарушения функции печени, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, сыпь, зуд, крапивница и др. аллергические и анафилактоидные реакции (в т.ч. отеки лица, языка, гортани, периферические отеки, особенно на фоне гипертензии), бронхоспазм вплоть до астматического приступа, тахикардия, снижение АД, анафилактический шок. Местно — зуд, жжение, покраснение кожи, сыпь.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки — во время или после еды, запивая молоком, — по 100–150 мг/сут (делят на 2–3 приема).
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Взаимодействия с другими препаратами
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных.
Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Меры предосторожности при приеме
Следует иметь в виду, что во время приема таблеток затрудняется управление транспортными средствами, механизмами (вследствие снижения скорости психической и физической реакции, особенно на фоне потребления алкоголя).
При длительной терапии необходимо регулярно контролировать картину крови, стул на скрытую кровь, показатели функции почек и печени.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: