Описание фармакологического действия
Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизируюшее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
Показания к применению
Воспалительные, дегенеративные и ревматические заболевания суставов и позвоночника: прогрессирующий полиартрит, спондилоартрит, остеоартроз, спондилоартроз, деформирующий спондилит; вертеброгенные синдромы, периартрит в плечелопаточной области; артралгия, внесуставной ревматизм, подагра, болевой и воспалительный синдром неревматического происхождения (табл.).
Местные проявления воспалительных, дегенеративных и ревматических заболеваний сухожилий, суставных сумок, мышц и др. мягких тканей; посттравматическое и послеоперационное воспаление, включая отек (гель).
Форма выпуска
гель для наружного применения 1%; туба 55 г, коробка (коробочка) 1;
Фармакокинетика
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность.
При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.
У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.
Использование во время беременности
Противопоказано.
Противопоказания к применению
Абсолютные: гиперчувствительность; для таблеток — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, детский возраст (до 12 лет).
Относительные: язвенная болезнь в анамнезе; нарушения функции почек и печени, кроветворения; бронхиальная астма.
Побочные действия
Зуд, жжение, покраснение кожи, сыпь.
Способ применения и дозы
Наружно. Гель наносят на пораженное место по 2–4 г 3–4 раза в сутки и слегка втирают; лечение можно дополнить приемом диклофенака внутрь.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Взаимодействия с другими препаратами
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных.
Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Меры предосторожности при приеме
Следует иметь в виду, что во время приема таблеток затрудняется управление транспортными средствами, механизмами (вследствие снижения скорости психической и физической реакции, особенно на фоне потребления алкоголя).
При длительной терапии необходимо регулярно контролировать картину крови, стул на скрытую кровь, показатели функции почек и печени.
Гель не рекомендуется накладывать под окклюзионную повязку. Следует избегать его попадания на поврежденную кожу, слизистые оболочки, в глаза.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: