Описание фармакологического действия
Антиагрегантное действие комбинации АСК и дипиридамола обусловлено различными биохимическими механизмами. АСК инактивирует фермент ЦОГ в тромбоцитах, предупреждает образование тромбоксана А2 - мощного индуктора агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Дипиридамол ингибирует захват аденозина в эритроцитах, тромбоцитах и эндотелиальных клетках.
Показания к применению
Вторичная профилактика ишемического инсульта, протекающего по типу тромбоза, и транзиторных ишемических атак.
Форма выпуска
капсулы с модифицированным высвобождением; туба полипропиленовая 30, пачка картонная 1.
капсулы с модифицированным высвобождением; туба полипропиленовая 60, пачка картонная 1.
Фармакодинамика
Дипиридамол ингибирует захват аденозина в эритроцитах, тромбоцитах и эндотелиальных клетках. Ингибирование достигает 80%, в терапевтических концентрациях (0.5-2 мкг/мл) является дозозависимым. Результатом ингибирования является повышение концентрации аденозина, который действует на А2-рецепторы тромбоцитов, стимулируя аденилатциклазу тромбоцитов, т.о. увеличивая концентрацию цАМФ тромбоцитов. Дипиридамол ингибирует ФДЭ в различных тканях. Терапевтические концентрации дипиридамола при участии оксида азота (NO - эндотелиальный релаксирующий фактор) ингибируют цГМФ-ФДЭ, т.о. увеличивают цГМФ. Аденозин не оказывает сосудорасширяющего эффекта, что является одним из механизмов, благодаря которому дипиридамол вызывает расширение сосудов. Дипиридамол стимулирует биосинтез и высвобождение простациклина эндотелием сосудов, снижает тромбогенность субэндотелиальных структур, увеличивая концентрацию защитного медиатора 13-гидроксиоктадекадиеновой кислоты. Различные стимуляторы (в т.ч. коллаген, АДФ) подавляют агрегацию тромбоцитов. Уменьшение агрегации тромбоцитов приводит к нормализации потребления аденозина тромбоцитами. АСК ингибирует только агрегацию тромбоцитов, дипиридамол дополнительно тормозит активацию и адгезию тромбоцитов. При комбинации этих ЛС проявляется аддитивный эффект.
Использование во время беременности
Данных по безопасности применения дипиридамола и ацетилсалициловой кислоты в низких дозах при беременности у человека недостаточно. В доклинических исследованиях отрицательного влияния не выявлено.
Дипиридамол и салицилаты выводятся с грудным молоком.
Препарат можно принимать в I и II триместрах беременности или в период кормления грудью и только в том случае, если польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (ребенка). Препарат противопоказан в III триместре беременности.
Использование при нарушением функции почек
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Другие особые случаи при приеме
Применение при нарушениях функции печени:
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Противопоказания к применению
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или со склонностью к кровотечению;
— беременность (III триместр);
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к салицилатам.
Наряду с другими свойствами дипиридамол обладает сосудорасширяющим эффектом. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой ИБС, (в т.ч. с нестабильной стенокардией и недавно перенесенным инфарктом миокарда, а также при затруднении выброса крови из левого желудочка или нестабильности гемодинамики /например, при декомпенсированной сердечной недостаточности/).
Поскольку одним из компонентов препарата является ацетилсалициловая кислота, препарат следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипозом носа, хроническими или рецидивирующими язвами желудка или двенадцатиперстной кишки, с нарушениями функции почек или печени или с недостаточностью глюкозы-6-фосфатдегидрогеназы, с повышенной чувствительностью к НПВС.
Побочные действия
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек. Со стороны кожных покровов: кровоподтеки, экхимозы, гематомы. Лабораторные показатели: тромбоцитопения. Дипиридамол (дополнительно): головокружение, мигренеподобная головная боль, тошнота, рвота; тахикардия, снижение АД, <приливы>, проявление симптомов ИБС; диарея, миалгия. АСК (дополнительно): тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, эрозивный гастрит, язва желудка, язва 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение; гипокоагуляция, анемия.
Способ применения и дозы
Рекомендованная доза - по 1 капсуле 2 раза в сутки.
Обычно принимают 1 капсулу утром и 1 капсулу вечером независимо от приема пищи.
Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: