Берлоцид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Нарушает включение парааминобензойной в дигидрофолиевую кислоту (сульфаметоксазол) и блокирует восстановление последней в тетрагидрофолиевую (триметоприм). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Инфекции дыхательных путей, уха, горла и носа, почек и мочеполового тракта, ЖКТ, бруцеллез, нокардиоз, южно-американский бластомикоз, псевдомикотическая мицетома и др.

Берлоцид 240
суспензия для приема внутрь 240 мг/5 мл; флакон (флакончик) 100 мл с мерной ложкой (ложечкой), коробка (коробочка) 1

Нарушает включение парааминобензойной в дигидрофолиевую кислоту (сульфаметоксазол) и блокирует восстановление последней в тетрагидрофолиевую (триметоприм). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

При пероральном приеме абсорбция - 90%. TCmax - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), СМЖ, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. T1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается.

Противопоказано в I триместре беременности. Лактирующие женщины на время лечения должны приостановить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона (в т.ч. в анамнезе), болезни крови, врожденный дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, гипербилирубинемия, тяжелые поражения почек и печени, недоношенность.

Нарушения аппетита и вкуса, диспептические расстройства, экзантемы, пурпура, узловая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, головные боли, артралгия, анемия, холестатический гепатоз, некрозы печени, острый панкреатит, кристаллурия, интерстициальный нефрит, асептический менингит, острый психоз, агранулоцитоз, гипогликемия, суперинфекция, аллергические реакции.

Внутрь. Детям — суспензию 2 раза в сутки (утром и вечером): от 6 нед до 5 мес — по 1/2–1 мерной ложке, от 5 мес до 5 лет — по 1 мерной ложке, от 6 до 12 лет — по 2 мерные ложки; для профилактики инфекций мочевыводящих путей — 1 раз в сутки (вечером): до 1 года — по 2–3 мл, от 1 года до 6 лет — по 4–6 мл, от 7 до 12 лет — по 6–9 мл.

Фармацевтически совместим со следующими ЛС: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, NaCl для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% NaCl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, раствор Рингера для инъекций. Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК). Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл. При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических).

Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи.

Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Список Б.: В защищенном от света месте.

36 мес.

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01E Сульфаниламиды и триметоприм

J01EE Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом (включая его производные)

J01EE01 Sulfamethoxazole and trimethoprim