Описание фармакологического действия
Противоопухолевое средство растительного происхождения. Алкалоид, выделенный из растения барвинок розовый (Vinca rosea L.). Винбластина сульфат — белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен, чувствителен к свету.
Легко растворим в воде, растворим в метаноле, практически нерастворим в спирте.
Показания к применению
Генерализованная форма болезни Ходжкина; лимфоцитарная лимфома (узловая и диффузная формы, высоко- и малодифференцированная); гистиоцитарная лимфома; грибовидный микоз; рак яичек, молочной железы; саркома Капоши; болезнь Леттерера — Сиве; хориокарцинома.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 10 мг; флакон (флакончик);
Фармакокинетика
Связывается с тубулином, тормозит образование митозного веретена и останавливает митотическое деление клеток на стадии метафазы. После в/в введения быстро распределяется в ткани. Связывание с белками высокое (75%). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени. T1/2альфа составляет 3,7 мин, T1/2бета — 1,64 ч, T1/2гамма — 24,8 ч.
Выводится преимущественно с фекалиями.
Использование во время беременности
Противопоказано.
Противопоказания к применению
Выраженная гранулоцитопения, не являющаяся следствием лечения основного заболевания; бактериальные инфекции.
Побочные действия
Лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, алопеция, тошнота, рвота, боли в животе, паралитическая непроходимость кишечника, изъязвления в полости рта, фарингит, диарея, геморрагический энтероколит, кровотечения из ЖКТ, парестезии, снижение глубоких сухожильных рефлексов, периферические невриты, депрессия, головная боль, судороги, гипертензия, усиление симптоматики болезни Рейно, общее недомогание, боли в костях, головокружение, изъязвление кожи, аспермия у мужчин, светобоязнь, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов, дыхательная недостаточность, бронхоспазм, прогрессирующая одышка, нарушение секреции антидиуретического гормона, воспаление, флебит и некроз в месте инъекции.
Способ применения и дозы
В/в 1 раз в неделю. Начальная доза для взрослых — 3,7 мг/м2 поверхности тела, для детей — 2,5 мг/м2; дозу повышают постепенно по схеме до максимальной (не более 18,5 мг/м2 для взрослых и 12,5 мг/м2 для детей).
В случае снижения лейкоцитов до 3000/мм3 дальнейшее повышение дозы не проводят, а для поддерживающей терапии выбирают дозу предыдущей ступени (средняя доза составляет 5,5–7,4 мг/м2).
Следующая доза не назначается до тех пор, пока число лейкоцитов не достигнет 4000 клеток/мм3.
Передозировка
Симптомы: лейкопения, поражение периферических нервов, судороги, кома.
Лечение: симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, тщательный контроль за картиной периферической крови, при необходимости – переливание крови. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействия с другими препаратами
Снижает концентрацию фенитоина в крови (уменьшает противосудорожную активность). Необходима осторожность при комбинированном применении с другими ототоксичными препаратами (содержащие платину онколитики и др.).
Меры предосторожности при приеме
С особой осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста (возможна повышенная чувствительность).
Не следует назначать винбластин на фоне лучевой терапии или препаратов, поражающих органы кроветворения (взаимное усиление миелотоксичности), за исключением специальных программ химиотерапии. В процессе лечения необходимо ежедневно контролировать число лейкоцитов в крови (при лейкопении менее 3000 в 1 мкл целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики).
Принадлежность к ATX-классификации: