Описание фармакологического действия
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae (в т.ч. ампициллин- резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., а также Borrelia burgdorferi. Спектр действия включает штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину (устойчив к действию большинства бета-лактамаз).
Показания к применению
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония); инфекции уха, горла и носа (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит); мочевых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); кожи и мягких тканей (фурункулез, импетиго, пиодермия), гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит). Лечение (на ранних стадиях) и профилактика (поздних стадий) болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет.
Форма выпуска
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл; флакон (флакончик) многодозовый 50 мл с мерной ложкой (ложечкой) и мерным стаканом (стаканчиком), коробка (коробочка) 1;
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл; флакон (флакончик) многодозовый 50 мл с мерной ложкой (ложечкой) и мерным стаканом (стаканчиком), коробка (коробочка) 1;
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 1.25 г с мерной ложкой (ложечкой) и мерным стаканом (стаканчиком), пачка картонная 1;
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
цефуроксим (в виде цефуроксима аксетила) 125 мг,250 мг,500 мг
в блистере 5 шт.; в коробке 2 блистера.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл
цефуроксим (в виде цефуроксима аксетила) 125 мг,250 мг
вспомогательные вещества: кислота стеариновая; сахароза (3,062 г); ароматизатор Tutti Frutti 51.880/AP 05:50; калия ацесульфам; аспартам; повидон К30; смола ксантановая
в многодозовых флаконах; в комплекте с мерной ложкой и мерным стаканчиком; в коробке 1 комплект.
Фармакодинамика
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae (в т.ч. ампициллин- резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., а также Borrelia burgdorferi. Спектр действия включает штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину (устойчив к действию большинства бета-лактамаз).
Фармакокинетика
Быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника с образованием цефуроксима и всасывается в кровяное русло (оптимальное всасывание — после приема пищи). Cmax составляет 2–3 мг/л для дозы 125 мг и 4–6 мг/л для дозы 250 мг, наблюдается через 2–3 ч. T1/2 — 1–1,5 ч. Связывается с белками — 33–50%. Не метаболизируется, выводится почками. При диализе сывороточные уровни понижаются.
Использование во время беременности
С осторожностью при беременности (особенно на ранних этапах) и при кормлении грудью.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия, положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая), гемолитическая анемия (очень редко).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понос, увеличение активности печеночных ферментов, псевдомембранозный колит (редко), желтуха.
Со стороны кожных покровов: токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, очень редко — анафилаксия.
Способ применения и дозы
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.). К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Передозировка
Симптомы: нарушения со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Цефуроксима аксетил выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Взаимодействия с другими препаратами
Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%.
При одновременном применении антациды могут уменьшать биодоступность Зинната в форме суспензии.
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают пациентам с подозрением на аллергию к пенициллинам. Следует иметь в виду, что суспензия активна в течение 10 дней (хранить при температуре не выше 25 °C); суспензию, приготовленную из саше, надо использовать сразу.
Особые указания при приеме
С особой осторожностью назначают Зиннат пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда, т.к. имеются сообщения о случаях перекрестных аллергических реакций.
При длительном применении Зинната возможен усиленный рост устойчивых микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в т.ч. Зинната, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.
При лечении препаратом Зиннат болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это частое и обычное, самопроизвольно проходящее последствие лечения антибиотиками болезни Лайма.
При назначении Зинната пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в суспензии.
Поскольку у пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы. Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина с использованием щелочи и пикриновой кислоты.
Гранулы или приготовленную суспензию нельзя смешивать с горячими жидкостями.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: