Описание фармакологического действия
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, множественные эндокринные аденомы, системный мастоцитоз).
Форма выпуска
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; блистер 10 , коробка (коробочка) 3;
Состав
1 капсула содержит омепразола 20 мг; в блистере 10 шт., в картонной коробке 3 блистера.
Фармакодинамика
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками - 72-80%, с калом - около 20%. T1/2 0.5-1 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч.
Использование во время беременности
В связи с отсутствием клинического опыта омепразол не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказания к применению
Хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), повышенная чувствительность к омепразолу.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, слабость.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - гематурия, протеинурия.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, мышечная слабость, миалгия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды. Капсулы проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: 20 мг/сут в течение 4 нед, при эрозивном эзофагите и рефлюкс-эзофагите: 20 мг/сут в течение 4–8 нед. При синдроме Золлингера-Эллисона и других заболеваниях, сопровождающихся гиперсекрецией: 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80 –120 мг/сут (принимают в 2 приема) в течение 2–8 нед.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
При одновременном применении с висмута, трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.
При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром - возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом - уменьшение абсорбции кетоконазола.
При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с цклоспорином.
При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.
Меры предосторожности при приеме
Перед началом лечения следует исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка).
Особые указания при приеме
Не требуется коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: