Описание фармакологического действия
Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены. Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного, туляремийного, сибиреязвенного микробов, легионелл, бруцелл, холерного вибриона, риккетсий, возбудителей сапа, хламидий (возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы, венерической гранулемы). Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы. В меньшей степени, чем др. антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к др. тетрациклинам, а также к пенициллинам.
Показания к применению
Инфекции, вызываемые чувствительными к тетрациклинам микроорганизмами.
Форма выпуска
таблетки 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла 10;
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг доксициклина гидрохлорида, в упаковке 10 шт.
Фармакодинамика
Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены. Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного, туляремийного, сибиреязвенного микробов, легионелл, бруцелл, холерного вибриона, риккетсий, возбудителей сапа, хламидий (возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы, венерической гранулемы). Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы. В меньшей степени, чем др. антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к др. тетрациклинам, а также к пенициллинам.
Фармакокинетика
Всасывается 90–95% от принятой дозы (пища и молочные продукты на резорбцию не влияют). Cmax отмечается через 2–3 ч. Быстро распределяется в организме. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится с желчью и почками (путем гломерулярной фильтрации). T1/2 в плазме 18–22 ч. Вследствие медленного выведения может кумулироваться при длительном применении высоких доз. Нарушение функции почек незначительно влияет на экскрецию.
Использование во время беременности
Вследствие возможности образования нерастворимых комплексов тетрациклинов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов тетрациклины не назначают беременным. Не следует применять при кормлении грудью.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность. Возраст до 12 лет.
Побочные действия
Понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени и почек, повышение внутричерепного давления, отек соска зрительного нерва с обратимым понижением зрения, фотосенсибилизация, кандидоз кишечника, появление темно-желтой окраски зубов и воздействие на костную ткань (у детей).
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым: 200 мг в первые сутки, затем по 100 мг 1 раз в сутки. Принимать во время еды, не запивать молоком.
Взаимодействия с другими препаратами
Проявляет антагонизм с пенициллинами, цефалоспоринами и аминогликозидами, усиливает фотосенсибилизирующий эффект метоксалена. Антациды, препараты, содержащие кальций, железо, магний, алюминий, висмут и цинк, угнетают всасывание (следует соблюдать 3-часовой интервал между приемом этих препаратов и тетрациклинов). Изотретиноин и этретинат увеличивают риск повышения внутричерепного давления.
Меры предосторожности при приеме
Следует применять с большой осторожностью у больных с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью (дозы при этом снижают). Больные должны избегать пребывания на солнце (фотосенсибилизация). При длительной терапии надо регулярно контролировать кровь, функции печени и почек.
Условия хранения
Список Б.: При комнатной температуре.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: