Описание фармакологического действия
Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.
К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов дыхания и ЛОР-органов; инфекции ЖКТ; гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угревая сыпь); инфекции органов мочеполовой системы (в т.ч. гонорея, первичный и вторичный сифилис); сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, остеомиелит, трахома, хламидиоз.
Форма выпуска
капсулы 100 мг; блистер 10 , пачка картонная 1;
Состав
1 капсула содержит доксициклина гиклата 100 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 1 блистер.
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.
К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию доксициклина. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. T1/2 составляет 12-22 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (40%), однако основная часть дозы выводится в неизмененном виде с калом за счет секреции желчи.
Использование во время беременности
Доксициклин противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Доксициклин проникает через плацентарный барьер. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода, а также развитие жировой инфильтрации печени.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Беременность, детский возраст до 8 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием в костном скелете, эмали и дентине зубов), повышенная чувствительность к тетрациклинам, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, период лактации, миастения (для в/в введения).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко - отек Квинке, фотосенсибилизация.
Прочие: увеличение остаточного азота, кандидоз, кишечный дисбактериоз, изменение цвета зубов у детей.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. Взрослым, детям с массой тела более 50 кг, пожилым пациентам в первый день — 2 капс., в последующие дни — 1 капс. В тяжелых случаях суточная доза — 2 капс.
Детям с массой тела 50 кг и меньше — из расчета 4 мг/кг в сутки в первый день (в один прием или в 2 равных приема с 12-часовым интервалом), в последующие дни — 2 мг/кг. При тяжелом течении — суточная доза 4 мг/кг.
При гонококковых уретритах у мужчин назначают 300 мг в один прием или 100 мг 2 раза в сутки в течение 2–4 дней, у женщин — 100 мг 2 раза в сутки.
При угревой болезни — 50 мг в сутки на протяжении 6–12 нед.
При первичном или вторичном сифилисе — 300 мг в сутки в несколько приемов в течение 10 дней.
Взаимодействия с другими препаратами
Всасывание: угнетают антациды, содержащие соли алюминия, кальция и магния; препараты железа, холестирамин, холестипол. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин снижают концентрацию в сыворотке. Уменьшает эффективность пенициллина, пероральных контрацептивов (повышается вероятность кровотечений в цикле).
Меры предосторожности при приеме
При длительном применении необходимо контролировать функции кроветворения, печени и почек. При венерических заболеваниях следует проводить серологическое исследование крови ежемесячно в течение 4 мес. Заболевания, вызванные b-гемолитическим стрептококком группы A, требуют, как минимум, 10-дневного лечения. При признаках кожной эритемы, в случаях прямого солнечного облучения прием прекращают.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют доксициклин при нарушениях функции печени. При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.
Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, т.к. тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.
Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 ч после его приготовления.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре ниже 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: