Описание фармакологического действия
НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные формы ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, болезненные поражения позвоночника, внесуставной ревматизм, острые приступы подагры, послеоперационные и посттравматические болевые состояния, боль после стоматологических вмешательств, болезненные воспалительные гинекологические заболевания.
Форма выпуска
раствор для инъекций 2.5 %; ампула 3 мл, упаковка 5;
Состав
1 таблетка с кишечнорастворимым покрытием содержит диклофенака натрия 50 мг, в блистерной упаковке 10 шт.
1 ампула с 3 мл раствора для инъекций — 75 мг.
Фармакодинамика
НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.
Противопоказания к применению
Пептическая язва, гиперчувствительность, «аспириновая» бронхиальная астма, поллиноз, возраст (до 1,5 лет).
Побочные действия
Боли в животе, тошнота, метеоризм, запор, диарея; задержка жидкости в организме, артериальная гипертензия, тахикардия; тромбоцитопения, анемия.
Способ применения и дозы
Таблетки: для взрослых начальная доза — 150 мг/сут (в два или три приема) во время еды. Поддерживающая доза составляет 100 мг/сут (в несколько приемов).
Раствор для инъекций: для экстренного купирования боли — в/м 75 мг, при отсутствии эффекта — повторно через 30 мин. Повторно можно также вводить с интервалами в 12 ч, при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. Переход после первой или второй в/м инъекции на пероральный прием обеспечивает адекватный контроль боли.
Обычная доза у детей — 2–3 мг/кг массы тела, детям с массой тела 15–30 кг — 25 мг 2 раза в сутки, с массой более 45 кг — 25 мг 3 раза в сутки или 50 мг 2 раза в сутки.
Взаимодействия с другими препаратами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов Li+ и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ). Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. АСК снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических ЛС. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Q-T Циклоспорин и препараты Au повышают влияние диклофенака на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность.
Особые указания при приеме
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: