Описание фармакологического действия
Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие.
Показания к применению
Острые и хронические психозы (заторможенность, бред, спутанность сознания, аграмматизм, абулия), шизофрения; невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматическая симптоматика (особенно при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и геморрагическом ректоколите).
Форма выпуска
раствор для приема внутрь 0.5 %; флакон (флакончик) 200 мл;
Фармакодинамика
Эглонил – препарат с умеренным нейролептическим действием, незначительным антидепрессивным и стимулирующим действием. Нейролептический эффект препарата достигается за счет избирательной блокады дофаминовых рецепторов.
Доза 0.15 -0.6 г сульпирида в сутки является эффективной для устранения негативных симптомов (ангедонии, апатии), но практически не влияет на продуктивные симптомы (бред, галлюцинации). В дозе 0.6–1.6 г в сутки препарат успешно устраняет и продуктивную симптоматику, в очень больших дозах обладает небольшим седативным эффектом.
Фармакокинетика
При приеме внутрь в дозе 200 мг Cmax достигается примерно через 4,5 ч; при в/м введении 100 мг Cmax отмечается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Биодоступность при приеме внутрь — 25–35%. Связывание с белками крови — менее 40%. Проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани и органы, особенно быстро в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество концентрируется в гипофизе). Концентрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме крови. Проходит плацентарный барьер, в незначительном количестве определяется в грудном молоке (0,1% суточной дозы). Не подвергается биотрансформации. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч, при умеренной и тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 20–26 ч.
Использование во время беременности
При длительном применении высоких доз (свыше 200 мг/сут) у новорожденных иногда отмечался экстрапирамидный синдром. Поэтому при необходимости проведения лечения у беременных и кормящих женщин рекомендуется понижать дозу и уменьшать длительность лечения.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, состояния тревоги, аффекта, агрессии и психомоторного возбуждения, острое отравление средствами, угнетающими ЦНС (алкоголь, снотворные средства, опиоидные анальгетики и т.п.), гиперпролактинемия.
Побочные действия
При длительном применении в высоких дозах иногда возможны заторможенность, сонливость, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, ранние (спастическая, кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры) и поздние дискинезии, экстрапирамидные расстройства, ортостатическая гипотензия, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия).
Способ применения и дозы
В начале лечения препарат вводят внутримышечно, затем переходят на таблетированный прием.
При психозах дозу препарата подбирают в зависимости от того, какая симптоматика является доминирующей: при преобладании негативной симптоматики, доза Эглонила - 0.2-0.6 г в сутки, позитивной – 0.8 – 1.6 г в сутки. В остальных случаях, препарат назначают в дозе 0.1 – 0.2 г.
Доза для детей составляет от 5 до 10 мг на кг массы тела в сутки, в зависимости от нозологии и выраженности симптомов.
Передозировка
Симптомы: нечеткость зрения, артериальная гипертензия, аритмия, выраженный седативный эффект, сухость во рту, тошнота, рвота, экстрапирамидные симптомы, усиленное потоотделение.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействия с другими препаратами
Ослабляет эффект леводопы, усиливает выраженность понижения АД на фоне гипотензивных средств; несовместим с алкоголем и др. препаратами, угнетающими ЦНС (взаимное усиление седативных свойств).
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают больным с почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, пожилым и новорожденным; во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: