Описание фармакологического действия
Ослабляет перистальтику кишечника.
Показания к применению
Болевой синдром у взрослых при опухолях, травмах, инфаркте миокарда, печеночных и почечных коликах, остром панкреатите, обезболивание в хирургии (послеоперационный период), анестезиологии, акушерстве.
Форма выпуска
субстанция-порошок; банка (баночка) 4 г бумага светонепроницаемая 1;
субстанция-порошок; банка (баночка) 10 г бумага светонепроницаемая 1;
субстанция-порошок; банка (баночка) 20 г бумага светонепроницаемая 1;
субстанция-порошок; банка (баночка) 40 г бумага светонепроницаемая 1;
субстанция-порошок; банка (баночка) 100 г бумага светонепроницаемая 1;
субстанция-порошок; банка (баночка) 200 г бумага светонепроницаемая 1;
субстанция-порошок; банка (баночка) 400 г бумага светонепроницаемая 1;
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 4 г;
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 10 г;
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 20 г;
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 40 г;
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 100 г;
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 200 г;
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 400 г;
Фармакодинамика
Ослабляет перистальтику кишечника.
Опиоидное анальгезирующее средство. Оказывает также седативное, противокашлевое и спазмолитическое действие. Активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональное восприятие боли. Стимулируя опиатные рецепторы в ЖКТ, снижает моторику кишечника. На сфинктеры влияния не оказывает. Вызывает миоз. Оказывает активирующее влияние на рвотный центр, обладает токолитическим действием. Угнетает дыхательный центр (значительно слабее, чем морфин).
Длительность анальгезирующего действия при приеме внутрь - 4-6 ч, при парентеральном введении - 1.5-6 ч (в зависимости от индивидуальной чувствительности и дозы), 15-30 мин - после в/м введения.
При длительном применении (более 3 мес) анальгетическая активность снижается (вследствие развития толерантности).
Фармакокинетика
Хорошо всасывается. Связь с белками плазмы - 40%.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных глюкуронизированных метаболитов.
Выводится, в основном, почками, как в виде метаболитов, так и в активной форме.
Использование во время беременности
C осторожностью: беременность, период лактации.
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность;
— угнетение дыхательного центра;
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— коматозное состояние;
— алкогольная интоксикация;
— артериальная гипотензия;
— органические заболевания ЦНС;
— эпилепсия и тонико-клонические судороги в анамнезе;
— бронхиальная астма;
— дыхательная недостаточность.
C осторожностью: беременность, период лактации.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; судороги, нарколепсия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, нарушение функции печени, атония кишечника.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: атония мочевого пузыря, нарушение функции почек, аменорея, снижение либидо.
Прочие: аллергические реакции, привыкание, синдром отмены, при в/в введении - нарушение дыхания.
Местные реакции: болезненность и гиперемия в месте введения.
Способ применения и дозы
При болевом синдроме у онкологических больных - внутрь, по 25-50 мг 2-3 раза/сут.; суточная доза - 50-250 мг (в зависимости от интенсивности боли и предшествующей терапии).
При травматических болях, язве желудка, печеночных, почечных и кишечных коликах, в послеоперационном периоде - п/к или в/м, по 10-40 мг или в/в - 5-10 мг; суточная доза - 20-60 мг.
При премедикации - в/м или в/в капельно, 5-10 мг; при общей анестезии в качестве анальгезирующего компонента - в/в, 0.2-0.7 мг/кг/ч.
При остром инфаркте миокарда - в/в, 0.1 мг/кг (в разведении в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида) или в/м 5-10 мг.
При синдроме Лериша и облитерирующем эндартериите - в/м 10-15 мг. Буккально, по 10-20 мг, внутрь - 25 мг. Суточная доза - до 250 мг.
Передозировка
Симптомы: одышка, апноэ.
Лечение: антагонисты наркотических анальгетиков (налоксон).
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, алкоголя, гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.
Особые указания при приеме
Обладает значительным наркогенным потенциалом, лекарственная зависимость не может быть полностью исключена.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: