Описание фармакологического действия
Блокирует циклооксигеназу в каскаде арахидоновой кислоты, угнетает биосинтез ПГ.
Показания к применению
Ревматические заболевания, коллагенозы, радикулит, периферические невриты, дископатии, подагра (обострение), острые болевые синдромы корешкового происхождения.
Форма выпуска
драже 25 мг; блистер 30 коробка (коробочка) 1;
Фармакодинамика
НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.
При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.
При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.
Фармакокинетика
После приема внутрь индометацин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Индометацин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов - дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного.
T1/2 составляет около 4.5 ч. Выводится с мочой - 60% в виде неизмененного вещества и метаболитов, и с калом - 33% главным образом в виде метаболитов.
Использование во время беременности
Индометацин противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется.
Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к индометацину, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, панкреатита, III триместр беременности, детский возраст до 14 лет; для ректального применения: проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, депрессии, психозы, нарушения зрения и слуха, тошнота, рвота, кровотечение из ЖКТ, изъязвление толстой кишки, гипертензия, вагинальные кровотечения, отеки.
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза - по 25 мг 2-3 При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 Максимальная суточная доза: 200 мг.
При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды.
Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1-2 Продолжительность в/м введения - 7-14 дней. Затем индометацин применяют внутрь или ректально по 50-100 мг 2, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/ на ночь.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация; в тяжелых случаях — парестезия, онемение конечностей и судороги.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен
Взаимодействия с другими препаратами
Повышает концентрацию в крови и токсичность гентамицина и амикацина. Усиливает эффекты антикоагулянтов и производных сульфаниламидов, уменьшает — мочегонных и антигипертензивных (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы) средств. Этиловый спирт увеличивает вероятность побочных проявлений; производные салициловой кислоты — отрицательное влияние на ЖКТ. На фоне Метиндола возрастает содержание в плазме лития.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях.
В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.
Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.
Не следует применять индометацин одновременно с дифлунизалом.
При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития.
При местном применении не следует наносить на раневую поверхность кожи, а также избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: