Описание фармакологического действия
Противоэпилептическое средство. Практически не оказывает снотворного действия.
Усиливает тормозные GABA-ергические влияния на ЦНС, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия, уменьшает распространение импульсов из очага эпилептической активности. Эффект наступает через 20-60 мин после перорального приема.
Показания к применению
Различные формы эпилепсии, гипербилирубинемия, гемолитическая болезнь новорожденных, бессонница.
Форма выпуска
Бензобарбитал
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 100 кг барабан пластиковый 1
Бензобарбитал
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг барабан пластиковый 1
Фармакодинамика
Усиливает тормозные ГАМКергические влияния в ЦНС, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия, уменьшает распространение импульсов из эпиочага. Быстро всасывается из кишечника, метаболизируется до фенобарбитала (является, таким образом, пролекарством) и затем окисляется микросомальной системой цитохрома P450. Слабо связывается с белками плазмы. Создает высокие концентрации в мозге, печени и почках. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. Эффект развивается через 20–60 мин после энтерального приема. T1/2 составляет 3–4 дня. Экскретируется почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.
Фармакокинетика
Метаболизируется с образованием фенобарбитала, который оказывает противоэпилептический эффект. Связывание с белками плазмы крови слабое. Высокие концентрации обнаруживаются в мозге, печени и почках. Проникает через гистогематические барьеры, выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет 3-4 сут. Выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.
Использование во время беременности
Не рекомендуется использовать при беременности и грудном вскармливании.
Использование при нарушением функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Другие особые случаи при приеме
Гипотония
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции почек и/или печени, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, сахарный диабет, надпочечниковая недостаточность, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками), повышенная чувствительность к бензобарбиталу.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: редко - сонливость, вялость, заторможенность, головная боль, атаксия, нистагм, затруднения речи (в этих случаях требуется коррекция дозы или назначение кофеина).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тромбофлебит.
Прочие: ухудшение аппетита, аллергические реакции, бронхоспазм.
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально. Внутрь - по 100 мг 3 раза/сут. Максимальные дозы: разовая - 300 мг, суточная - 800 мг. Лечение начинают с однократного приема разовой дозы. Через 2-3 дня постепенно увеличивают дозу до достижения клинического эффекта (снижение частоты или полное прекращение припадков). Лечение длительное.
Детям в возрасте 3-6 лет - по 25-50 мг на прием (100-150 мг/сут), 7-10 лет - по 50-100 мг на прием (150-300 мг/сут), 11-14 лет - по 100 мг на прием (300-400 мг/сут). Максимальные дозы для детей (старшего возраста): разовая - 150 мг, суточная - 450 мг.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиление эффектов опиоидных анальгетиков, средств для наркоза, антипсихотических препаратов, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, этанола, снотворных препаратов.
При одновременном применении наблюдается снижение эффективности парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, ГКС, минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелодепрессивное действие, наблюдается усиление гематотоксичности.
Особые указания при приеме
У больных, ранее принимавших барбитураты, при переходе на лечение бензобарбиталом возможны нарушения сна. В этих случаях назначают на ночь фенобарбитал (50-100 мг) или другие снотворные средства.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: