Описание фармакологического действия
Противосудорожное средство, относится к барбитуратам. Вызывает слабо выраженный снотворный эффект.
Показания к применению
Эпилепсия различного генеза, большие судорожные припадки. Очаговые, миоклонические, акинетические приступы (менее эффективен).
Форма выпуска
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг коробка (коробочка) картонная 1;
Фармакодинамика
Снижает возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге.
Фармакокинетика
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 3 ч. Биодоступность — 90–100%. В крови незначительно связывается с белками (20%). Объем распределения — 0,64–0,86 л/кг. T1/2 для плазмы составляет 7–14 ч. В печени частично превращается в фенобарбитал (15–25%) и фенилэтилмалонамид (ФЭМА) — оба метаболита обладают противоэпилептической активностью. Экскретируется почками в виде примидона (64%), фенобарбитала (7%) и ФЭМА (5%). В крови следует поддерживать терапевтическую концентрацию 12 мкг/мл, чем достигается урежение больших судорожных припадков. При остальных проявлениях эпилепсии (бессудорожная форма, полиморфные припадки и др.) эффект достигается не всегда и требуется комплексное лечение.
Использование во время беременности
Противопоказано.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к барбитуратам), печеночно-почечная недостаточность, анемия, лейкопения, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Сонливость, головокружение, головная боль, апатия, беспокойство, тошнота, рвота, анемия, лейкопения, лимфоцитоз, аллергические реакции. Редко — нистагм, атаксия, «волчаночный» синдром, артралгии, психотические реакции; крайне редко — мегалобластная анемия. При длительном применении — лекарственная зависимость.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Лечение начинают с дозы 125 мг однократно, затем каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 250 мг — для взрослых и на 125 мг — для детей (до 9 лет) до достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых — 1,5 г, для детей — 1 г (в 2 приема).
Передозировка
Не описана.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает (взаимно) эффект карбамазепина, дифенина и других противосудорожных средств.
При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит, уменьшение эффективности примидона.
Имеются сообщения о повышении, снижении и отсутствии изменений концентрации примидона в плазме крови при его одновременном применении с вальпроевой кислотой.
При одновременном применении с клоназепамом повышается концентрация примидона в плазме крови; с фенобарбиталом - возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
Меры предосторожности при приеме
Может использоваться в комплексной противосудорожной терапии. Отмену и замену проводят постепенно. Снижает реакцию при вождении автомобиля, работе с механизмами. В случае развития мегалобластной анемии следует прекратить прием и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином B12.
Особые указания при приеме
Отмену терапии и замену примидона проводят постепенно.
С осторожностью применяют у пожилых и ослабленных пациентов. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.
В случае развития мегалобластной анемии примидон следует отменить и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином В12.
С осторожностью применяют у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Примидон вызывает уменьшение скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения следует избегать вождения автомобиля, работы с механизмами и других потенциально опасных видов деятельности.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.