Описание фармакологического действия
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы, понижает тонус гладкой мускулатуры (бронхи, ЖКТ, матка), уменьшает проницаемость капилляров и развитие отека, предупреждает возникновение зуда. Слабо блокирует м-холинорецепторы, не вызывает выраженного седативного и снотворного эффекта (проникает через ГЭБ в незначительных количествах). Продолжительность эффекта может достигать 48 ч.
Показания к применению
Аллергический ринит (сезонный, хронический), поллиноз, аллергический конъюнктивит, крапивница, экзема, кожная реакция на укусы насекомых; комбинированная терапия зудящих дерматозов и бронхиальной астмы.
Форма выпуска
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг бочка (бочонок) полиэтиленовая (ый) 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг бочка (бочонок) полиэтиленовая (ый) 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг бочка (бочонок) полиэтиленовая (ый) 1;
Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое, противозудное, противоэкссудативное, а также слабое седативное действие. Обладает м-холиноблокирующими свойствами.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60%. Практически не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем метилирования. Вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. Выводится почками.
Использование во время беременности
С осторожностью назначают при беременности и кормлении грудью.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), воспалительные заболевания ЖКТ, гиперплазия предстательной железы.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, парестезии; при использовании высоких доз — замедление скорости реакций, сонливость, нечеткость зрительного восприятия, у детей — парадоксальные реакции: раздражительность, повышенная возбудимость, нарушение сна, тремор.
Со стороны органов ЖКТ: редко — сухость во рту, тошнота, изжога, раздражение слизистой оболочки желудка, боль в эпигастральной области, диспептические явления, рвота, запор.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания.
Со стороны органов кроветворения: редко — гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Способ применения и дозы
Внутрь (после еды). Взрослым и детям старше 10 лет — по 50–200 мг 1–2 раза в сутки; максимальные дозы: разовая — 300 мг, суточная — 600 мг; детям от 5 до 10 лет — 100–200 мг/сут, от 2 до 5 лет — 50–150 мг/сут, до 2 лет — по 50–100 мг/сут.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС. Не применять вместе с ЛС, раздражающими слизистую оболочку ЖКТ. Несовместим с этанолом.
Меры предосторожности при приеме
Необходима осторожность при использовании на фоне заболеваний печени и почек (возможна коррекция дозы и интервалов между приемами). С осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: