Описание фармакологического действия
Производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии.
Форма выпуска
таблетки, глибенкламида 5 мг; во флаконах по 120 шт., в картонной пачке 1 флакон;
Фармакодинамика
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь глибенкламид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится из организма в основном в виде метаболитов с мочой - 95% и с желчью. T1/2 - около 10 ч.
Использование во время беременности
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, прекома, кома, декомпенсация сахарного диабета при инфекционных заболеваниях, травмах, ожогах, оперативных вмешательствах, тяжелые нарушения функции почек и печени, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Аллергические реакции, тошнота, диарея, холестаз, нарушение функции печени, головная боль, головокружение, астения, нарушение кроветворения (вплоть до развития панцитопении), фотосенсибилизация.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, за 20–30 мин до еды, начальная доза — 2,5 мг 1–3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно повышают на 2,5 мг/нед до достижения компенсации углеводного обмена. Поддерживающая суточная доза — 5–10 мг, максимальная — 15 мг. Для пожилых пациентов начальная доза — 1 мг/сут.
Взаимодействия с другими препаратами
Гипогликемическое действие усиливается при одновременном применении с хлорамфениколом, флуконазолом, сульфаниламидными препаратами (в т.ч. с ко-тримоксазолом), НПВС, производными кумарина, гепарином, гиполипидемическими средствами, ингибиторами МАО, каптоприлом, эналаприлом, циметидином, ранитидином, доксепином, фенфлурамином, метилдофой, нортриптилином. Ослабляется — при одновременном применении барбитуратов, рифампицина, тиазидных диуретиков, симпатомиметиков, хлорпромазина, глюкокортикоидов, изониазида, эстрогенов, пероральных контрацептивов, фенитоина, гормонов щитовидной железы, диазоксида, ацетазоламида, индометацина, салуретиков. Усиливает действие снотворных средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Меры предосторожности при приеме
Прием алкоголя может спровоцировать гипогликемию.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют у пациентов с патологией печени и почек (в т.ч. в анамнезе), а также при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, при хроническом алкоголизме.
Во время терапии необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.
При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
Пациентам, принимающим глибенкламид, следует воздерживаться от приема алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, а также выраженной гипогликемии.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: