Описание фармакологического действия
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (включая энтерококки (S.faecalis), облигатные анаэробы, бактероиды, C.difficile) и грамотрицательных бактерий (Enterobacteriaceae, Klebsiella, Serratia, Pseudomonas, E.coli, Proteus, Citrobacter, анаэробы, энтерококки, а также бета-лактамазопродуцирующий гонококк).
Показания к применению
Инфекции: абдоминальные, урогенитальные (в т.ч. эндометрит, тазовый целлюлит), нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, септицемия (в т.ч. бактериемия), гонорея; профилактика при хирургических абдоминальных процедурах, вагинальных и абдоминальных гистерэктомиях, кесаревом сечении.
Форма выпуска
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций; флакон (флакончик) 2 г упаковка картонная 10;
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций; флакон (флакончик) 4 г упаковка картонная 10;
Фармакодинамика
Блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов.
Фармакокинетика
После в/м введения (при пероральном приеме не абсорбируется) Cmax в плазме достигается через 30 мин. T1/2 — от 36 мин до 1 ч 12 мин. 16% связывается с белками плазмы крови. Хорошо проникает во все ткани и жидкости организма, включая кости, предстательную железу, при менингитах проникает через ГЭБ.
Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде, создавая высокую концентрацию в моче; в первые 24 ч с мочой выводится от 20 до 60% препарата. При незначительных повреждениях почек время T1/2 возрастает в 2 раза, а при тяжелых — в 5–6 раз.
Использование во время беременности
Во время беременности назначается строго по показаниям. Лактирующие женщины должны приостановить грудное вскармливание (пиперациллин частично экскретируется с молоком).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам и карбопенемам).
Побочные действия
Головная боль, парестезии, утомление, тошнота, рвота, нарушения стула, аллергические реакции (зуд, сыпь); редко — суперинфекция, включая кандидоз, псевдомембранозный колит, интерстициальный нефрит, геморрагические проявления, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, гипербилирубинемия, повышение уровня в плазме печеночных ферментов; местно — тромбофлебит.
Способ применения и дозы
В/м (разводят 1 г в 2 мл раствора), вводят 2 г (не более) в одно место инъекции. В/в капельно, в течение 20–30 мин, или в/в, медленно в течение 3–5 мин (предварительно растворяют 1 г в 5 мл растворителя).
Взрослым, максимальная доза — 24 г в сутки за 3 или 4 введения (каждые 8 или 6 ч) в течение 7–10 дней, при гинекологических инфекциях — 3–10 дней.
При острых инфекциях терапию проводят еще в течение 48–72 ч после исчезновения симптомов; при инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы A, — в течение 10 дней. Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают до 6 г в сутки (2 г каждые 8 ч).
Передозировка
Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги.
Лечение: симптоматическая, в т.ч. противосудорожная терапия.
Взаимодействия с другими препаратами
Увеличивает длительность миорелаксации, вызванной антидеполяризующими миорелаксантами.
Меры предосторожности при приеме
Не рекомендуется смешивать с аминогликозидами в одном шприце. При развитии аллергических реакций или кровотечения препарат необходимо отменить. Следует учитывать, что при в/в введении возможно повышение нервно-мышечной возбудимости и развитие судорог.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 5–15 °C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: