Описание фармакологического действия
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Гидрокортизон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Гидрокортизон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени гидрокортизон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Гидрокортизон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем минералокортикоиды, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах гидрокортизон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По противовоспалительной активности в 4 раза слабее преднизолона, по минералокортикоидной активности превосходит другие ГКС.
Показания к применению
Воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии:
- экзема;
- аллергический и контактный дерматит;
- нейродермит;
- псориаз.
Форма выпуска
суспензия для внутримышечного и внутрисуставного введения 25 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
суспензия для внутримышечного и внутрисуставного введения 25 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
суспензия для внутримышечного и внутрисуставного введения 25 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
суспензия для внутримышечного и внутрисуставного введения 25 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы - 40-90%. Метаболизируется преимущественно в печени. T1/2 - 80-120 мин. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.
Использование во время беременности
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; рекомендуется использовать минимальные дозы и кратковременную терапию. Дети, матери которых при беременности получали гидрокортизон, подлежат тщательному наблюдению для выявления признаков недостаточности коры надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказания к применению
Тяжелые формы сахарного диабета, гипертонической болезни, недостаточность кровообращения III степени, болезнь Иценко-Кушинга, психозы, нефрит, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сифилис, активная форма туберкулеза.
Побочные действия
Вирилизация, ожирение, гирсутизм, нарушения менструального цикла, остеопороз, психические нарушения, симптомокомплекс Иценко-Кушинга.
Способ применения и дозы
В/м (глубоко в ягодичную мышцу) — 125–250 мг/сут. Внутрисуставно — 5–25 мг (0,1–1 мл) 1 раз в неделю, на курс — 3–5 инъекций. Перед употреблением содержимое ампул встряхивают до образования гомогенной взвеси.
Взаимодействия с другими препаратами
Эффект ослабляют барбитураты, гипокалиемию усиливают диуретики. Снижает действие гипогликемических средств.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 12–15 °C. (не замораживать).
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: