Описание фармакологического действия
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Гидрокортизон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Гидрокортизон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени гидрокортизон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Гидрокортизон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем минералокортикоиды, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах гидрокортизон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По противовоспалительной активности в 4 раза слабее преднизолона, по минералокортикоидной активности превосходит другие ГКС.
Показания к применению
Воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии:
- экзема;
- аллергический и контактный дерматит;
- нейродермит;
- псориаз.
Форма выпуска
мазь глазная 0.5 %; туба алюминиевая 3 г пачка картонная 1;
мазь глазная 0.5 %; туба алюминиевая 3 г пачка картонная 1;
мазь глазная 0.5 %; туба алюминиевая 3 г пачка картонная 1;
мазь глазная 0.5 %; туба алюминиевая 5 г пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Ингибирует фосфолипазу A2, нарушает синтез ПГ, активацию тканевых кининов, тормозит миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в очаг воспаления.
Фармакокинетика
Препятствует развитию воспалительной реакции, уменьшает экссудацию и проницаемость капилляров. Тормозит отложение коллагена и рубцевание.
Использование во время беременности
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. С осторожностью и кратковременно при кормлении грудью.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность; гнойные, вирусные, туберкулезные, грибковые заболевания глаз; первичная глаукома, дефекты эпителия роговицы.
Побочные действия
Задержка заживления дефектов эпителия роговицы, инфицирование более глубоких частей глаза; распространение инфекционного процесса, особенно вирусного; стероидная глаукома (после 3–6 нед терапии, особенно у предрасположенных пациентов), развитие катаракты (при многолетних повторяющихся курсах лечения).
Способ применения и дозы
Конъюнктивально, 2–3 раза в сутки в небольшом количестве в течение 2 нед (далее — только по указанию врача).
Меры предосторожности при приеме
Чрезмерное и/или слишком частое в течение дня использование взрослыми или применение у маленьких детей может сопровождаться всасыванием и развитием системного действия препарата.
Условия хранения
При температуре 5–15 °C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: