Описание фармакологического действия
Подавляет биосинтез мукопептида — структурного компонента оболочки клеток микроорганизмов.
Показания к применению
Сепсис, менингит, инфекционные заболевания органов брюшной полости (в т.ч. перитонит), дыхательных путей (в т.ч. тяжелые пневмонии), среднего уха и придаточных пазух носа, почек и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит), гонорея и др. инфекционные заболевания половых органов.
Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл коробка (коробочка) 100коробка (коробочка) картонная 10;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл коробка (коробочка) 500коробка (коробочка) картонная 4;
Фармакодинамика
Эффективен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных возбудителей: E.coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus, Providencia, Morganella, Moraxella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Neisseria, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, S.faecalis, S.pyogenes, S.pneumoniae, S.viridans, анаэробов (Peptostreptococcus, Clostridium perfingers, Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium).
Фармакокинетика
Биодоступность достигает 100%. После однократного введения терапевтической дозы бактерицидная концентрация в крови поддерживается в течение 24 ч. Связывание с белками плазмы — 85–95%. Проникает через ГЭБ. T1/2 — около 8 ч. У грудных детей (первые 8 дней жизни) и лиц старше 75 лет T1/2 — 16 ч. Экскретируется почками — 50–60% (у новорожденных — 75%) и с желчью — 40–50%.
Использование во время беременности
Противопоказан.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбопенемам), беременность (I триместр), лактация (необходимо прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, редко — стоматит, глоссит, колит.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: кандидоз, вагинит.
Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, парестезии.
Аллергические реакции: сыпь, лихорадка, зуд, бронхоспазм, редко — анафилактоидные.
Местные реакции: редко — флебит, тромбофлебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (в/м введение без лидокаина).
Прочие: олигурия, лихорадка, озноб, нарушение свертываемости крови, повышение креатинина сыворотки крови.
Способ применения и дозы
В/в (в дозах 50 мг/кг и более — капельно в течение не менее 30 мин), в/м (не более 1 г в 1 ягодичную мышцу). Взрослым и детям старше 12 лет: 1–2 г (не более 4) 1 раз/сут.
Новорожденным (до 2 нед): 20–50 мг/кг 1 раз/сут.
Детям (от 3 нед до 12 лет): 20–80 мг/кг 1 раз/сут. При бактериальном менингите — 100 мг/кг (максимально 4 г) 1 раз/сут. Курс — 4–14 дней.
При гонорее — в/в, однократно 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно 1–2 г за 30–90 мин до операции (при вмешательстве на толстой или прямой кишке рекомендуется комбинация с 5-нитроимидазолами).
Передозировка
Лечение: диализ.
Взаимодействия с другими препаратами
Является синергистом аминогликозидов в отношении грамотрицательных бактерий. Фармацевтически несовместим с растворами др. антибиотиков.
Меры предосторожности при приеме
Лечение необходимо продолжать еще в течение 48–72 ч после нормализации температуры. Пациентам с нарушенной функцией почек доза корректируется лишь при Cl креатинина ниже 10 мл/мин (не более 2 г в сутки).
Особые указания при приеме
Рекомендуется использовать только свежеприготовленные растворы. Растворители: в/м введение — 1% раствор лидокаина, в/в инъекции — вода для инъекций, в/в вливания — растворы 0,9% натрия хлорида, 5% или 10% глюкозы, 5% фруктозы, 0,45% натрия хлорида в смеси с 2,5% глюкозой.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: