Описание фармакологического действия
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы.
Понижает реакцию организма на гистамин, предотвращает и облегчает течение аллергических реакций.
Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей.
Оказывает выраженное антисеротониновое, слабое м-холинолитическое и седативное действие.
Уменьшает гиперсекрецию соматотропина при акромегалии и выброс АКТГ при синдроме Иценко-Кушинга.
Показания к применению
Крапивница (острая, хроническая и холодовая), поллиноз, сывороточная болезнь, круглогодичный или сезонный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек; аллергические реакции на прием лекарственных и рентгеноконтрастных средств, переливание крови, укусы насекомых; кожные заболевания — зудящие дерматозы, контактный дерматит, токсикодермия, нейродермит, экзема; головная боль сосудистого происхождения (мигрень), вазомоторный ринит; анорексия, кахексия (в период реконвалесценции, при хронических заболеваниях), комплексная терапия хронического панкреатита.
Форма выпуска
Таблетки 4 мг; блистер 10 пачка картонная 2;
Фармакодинамика
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Понижает реакцию организма на гистамин, предотвращает и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Оказывает выраженное антисеротониновое, слабое м-холинолитическое и седативное действие. Уменьшает гиперсекрецию соматотропина при акромегалии и выброс АКТГ при синдроме Иценко-Кушинга.
В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и тератогенного эффекта, влияния на фертильность.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение первых 2 ч, терапевтический уровень в плазме сохраняется 4–6 ч.
Равномерно распределяется в организме, проникает в ЦНС. Интенсивно метаболизируется (гидроксилирование с последующим образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой) в печени. После однократного применения в дозе 4 мг (в виде таблеток или сиропа) 2–20% экскретируется кишечником (из них 34% — в неизмененном виде) и не менее 40% выводится с мочой.
При повторном ежедневном применении в дозах 12–20 мг (в виде сиропа) неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.
Основной метаболит, обнаруживаемый в моче, идентифицирован как четвертичный аммониевый конъюгат ципрогептадина с глюкуроновой кислотой.
При почечной недостаточности элиминация замедляется.
Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, задержка мочеиспускания, пилородуоденальная обструкция, стенозирующая пептическая язва, предрасположенность к отекам, одновременное применение с ингибиторами МАО, пожилые пациенты, беременность, кормление грудью, грудной возраст (до 6 мес).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, седативный эффект и сонливость (часто транзиторные), беспокойство, головная боль, головокружение, атаксия, зрительные галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, тахикардия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, крапивница, анафилаксия, фоточувствительность.
Прочие: увеличение массы тела.
Способ применения и дозы
Внутрь. Принимая во внимание седативное действие, характерное для начала лечения, первую дозу препарата рекомендуется принимать в вечернее время, после ужина.
Взрослым: обычная суточная доза — 12 мг (по 1 табл. или по 10 мл сиропа 3 раза в сутки).
Хроническая крапивница: суточная доза — 6 мг (по 1/2 табл. или по 5 мл сиропа 3 раза в сутки).
Острая мигрень: однократно 4 мг (1 табл. или 10 мл сиропа), при отсутствии эффекта через 30 мин повторяют прием этой же дозы. Суммарная доза, принятая в течение 4–6 ч, не должна превышать 8 мг (по 2 табл. или 20 мл сиропа).
Анорексия: 12 мг/сут (по 1 табл. или по 10 мл сиропа 3 раза в сутки).
Поддерживающая терапия: обычно 12 мг/сут (по 1 табл. или по 10 мл сиропа 3 раза в сутки).
Максимальная суточная доза для взрослых — 32 мг/сут (по 2 табл. или 20 мл сиропа 4 раза в сутки).
Особые группы пациентов
Детям в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется назначать Перитол® в виде сиропа.
Таблетки: в возрасте от 3 до 7 лет — суточная доза составляет 4–6 мг/сут (по 1/2 табл. 2 или 3 раза в день); от 7 до 14 лет — 8–12 мг/сут (по 1 табл. 2–3 раза в день).
Сироп: в возрасте от 2 до 7 лет — суточная доза составляет 0,25 мг/кг массы тела или 8 мг/м2 поверхности тела (по 2–6 мг в день, разделенные на 2–3 приема, — от 5 до 15 мл сиропа); от 7 до 14 лет — суточная доза составляет 8–12 мг (по 10 мл сиропа 2–3 раза в день).
При необходимости дополнительной дозы рекомендуется давать ее перед сном. Суточная доза не должна превышать 16 мг.
При нарушении функции печени может потребоваться снижение дозы в связи со снижением метаболизма активного вещества (обычно дозу снижают в 2 раза).
При почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы, т.к. основная часть введенной дозы выводится почками (обычно дозу снижают в 2 раза).
Передозировка
Симптомы: у детей — мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, возбуждение, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, коллапс, кома; у взрослых — заторможенность, депрессия, кома, либо психомоторное возбуждение, судороги; редко — гипертермия и гиперемия кожных покровов.
Лечение: индукция рвоты, назначение активированного угля внутрь, с последующим промыванием желудка; при развитии угрожающих жизни симптомов со стороны ЦНС или выраженных атропиноподобных эффектов — введение раствора физостигмина салицилата; по показаниям — сосудосуживающие и противосудорожные средства, ИВЛ, другие реанимационные мероприятия. Психостимуляторы и аналептические средства противопоказаны.
Взаимодействия с другими препаратами
Кофеин уменьшает угнетающее действие ципрогептадина на ЦНС; аддитивное действие может наблюдаться при совместном применении ципрогептадина с этиловым спиртом и другими веществами, угнетающими ЦНС (седативные, снотворные ЛС, анксиолитики).
Одновременное применение ципрогептадина с другими ЛС, угнетающими ЦНС, требует постоянного наблюдения за больным и отмены препарата в случае необходимости.
Комбинированное применение ципрогептадина с флуоксетином и другими ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина приводит к снижению эффективности антидепрессантов.
Противопоказано одновременное применение ципрогептадина с ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО, а также трициклические антидепрессанты могут пролонгировать и усиливать м-холиноблокирующее действие ципрогептадина, и усиливать угнетающее влияние на ЦНС.
Меры предосторожности при приеме
Первый прием рекомендуется в вечернее время, после приема пищи (седативный эффект характерен для начала лечения). С осторожностью назначают детям и пожилым пациентам (возможна повышенная чувствительность), больным с бронхиальной астмой в анамнезе, гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, артериальной гипертензией и другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Во время курсового лечения нельзя употреблять спиртные напитки.
Может применяться совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками (под строгим врачебным контролем) для комплексной предоперационной подготовки больных, т.к. ципрогептадин потенцирует действие этих ЛС при одновременном применении и предупреждает развитие нежелательных эффектов гистамина (артериальная гипотензия, бронхоспазм), выделяющегося в результате травматизации тканей организма во время операции.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, особенно в начальном, индивидуально определяемом, периоде лечения.
Особые указания при приеме
Лечение пожилых людей и детей требует особого внимания, т.к. эта группа больных более чувствительна к побочным эффектам антигистаминных препаратов.
Осторожность следует также соблюдать при лечении Перитолом больных, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также при наличии в анамнезе бронхиальной астмы, гипертиреоза или артериальной гипертензии.
Употребление спиртных напитков во время лечения Перитолом противопоказано.
Влияние на способность вождения транспортных средств и управлению механизмами:
Больным во время лечения Перитолом следует воздерживаться от вождения транспортных средств и управления техникой, а также выполнения работ, связанных с повышенным риском.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: