Описание фармакологического действия
Антагонист Н2-гистаминовых рецепторов II поколения. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином, ацетилхолином секрецию соляной кислоты. Снижает активность пепсина. Продолжительность действия 12 ч.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидное состояние, стрессовая язва, эрозивный рефлюкс-эзофагит, НПВС-гастропатия, синдром Золлингера-Эллисона, хронические эпизоды диспепсии, профилактика синдрома Мендельсона, обострений язвенной болезни, аспирации желудочного сока во время наркоза, рецидива кровотечения в послеоперационном периоде.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2.5 %; ампула 1 мл упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2.5 %; ампула 1 мл упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2.5 %; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2.5 %; ампула 2 мл пачка картонная 2;
Фармакодинамика
Блокатор H2-гистаминовых рецепторов II поколения. Механизм действия связан с блокадой H2-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную секрецию HCl, а также базальную и стимулированную, уменьшает объем желудочного сока, вызванного растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин).
Уменьшает количество HCl в желудочном соке, практически не подавляя "печеночные" ферменты, связанные с цитохромом P450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает активность пепсина.
Не влияет на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на концентрацию пролактина (возможно проходящее незначительное повышение концентрации пролактина в сыворотке крови после в/в введения ранитидина в дозе 100 мг и более). Не оказывает влияния на выделение гормонов гипофиза: гонадотропина, ТТГ и СТГ.
Не влияет на концентрацию кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы, а также не оказывает антиандрогенного действия.
Может ослаблять высвобождение вазопрессина. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием HCl (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации. В дозе 150 мг подавляет секрецию желудочного сока в течение 8-12 ч.
Ингибирует микросомальные ферменты (слабее циметидина).
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, беременность.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, нечеткость зрительного восприятия, нарушение аккомодации глаза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV-блокада, асистолия, артериальная гипотензия, лейко- и тромбопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга.
Со стороны ЖКТ: обратимые изменения функциональных печеночных тестов, гепатит, панкреатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие: артралгия, миалгия, гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, ослабление либидо.
Способ применения и дозы
В/в медленно (в течение 5 мин) 50 мг, в разведении 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы до 20 мл; при необходимости проводят повторные введения через каждые 6-8 ч. В/в капельно, со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч; при необходимости - повторное введение через 6-8 ч. В/м - 50 мг 3-4 раза в сутки.
Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ у больных со стрессовыми язвами предпочтительно в/в медленное введение в начальной дозе 50 мг, с последующим непрерывным в/в вливанием 0.125-0.25 мг/кг/ч.
Введение проводят до тех пор, пока больной не сможет самостоятельно принимать пищу. Пациентам с сохраняющимся риском кровотечения в дальнейшем назначают внутрь, по 150 мг 2 раза в сутки (как только начинается питание больных через рот).
Для профилактики риска развития синдрома Мендельсона - в/м или в/в медленно, 50 мг за 45-60 мин до общей анестезии или внутрь, 150 мг за 2 ч до общей анестезии и накануне вечером. Роженицам во время родов - по 150 мг через каждые 6 ч.
Детям - в/в, инфузионно (в течение 15-20 мин), предварительно разбавив до необходимого объема совместимым раствором для в/в введения, при язвенной болезни желудка - 2-4 мг/кг/сут, при гастроэзофагеальном рефлюксе - 2-8 мг/кг 3 раза в сутки.
Взаимодействия с другими препаратами
Всасывание нарушают сукральфат и другие антациды. Ранитидин ускоряет всасывание цефалоспоринов, хлорпромазина, индометацина, кетоконазола, угнетает метаболизм в печени феназола, амидопирина, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лигнокаина, фенитоина, теофиллина, варфарина.
Особые указания при приеме
Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Ранитидин, как и все блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, нежелательно резко отменять (синдром "рикошета").
При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. Может быть причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на белок в моче.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять блокаторы H2-гистаминовых рецепторов не рекомендуется.
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и др. ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: