Описание фармакологического действия
Блокирует фермент ДНК-гиразу бактериальной клетки и нарушает синтез ДНК, повреждает клеточную мембрану бактерий.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции дыхательных путей (пневмония, обострение бронхита), лор-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), половых органов (в т.ч. гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, туберкулез (в составе комплексной терапии), профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
В офтальмологии: бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит, дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз, профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза.
Лор-практика: острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.
Форма выпуска
Раствор для инфузий 2 мг/мл; флакон (флакончик) 100 мл. коробка (коробочка) 1;
Раствор для инфузий 2 мг/мл; флакон (флакончик) 100 мл. коробка (коробочка) 1;
Фармакодинамика
Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.
Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и др. фторхинолонам. Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы — 32%. Кажущийся объем распределения 100 л. T1/2 при приеме обычных таблеток — 4,5–7 ч.
Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер.
В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80–90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%).
При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.
Использование во время беременности
Противопоказано.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушение сна, светобоязнь, слабость.
Аллергические реакции: сыпь, лихорадка, зуд, отеки.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного, функции печени и почек, применяемой лекарственной формы.
Взрослым, суточная доза — 200–800 мг, кратность применения — 1–2 раза в сутки; при гонорее — 400 мг однократно.
На фоне заболеваний печени суточная доза не должна превышать 400 мг, при нарушении функции почек — зависит от клиренса креатинина: при Cl креатинина 20–50 мл/мин первая доза — 200 мг, затем 100 мг каждые 24 ч, менее 20 мл/мин — 200 мг, далее 100 мг каждые 48 ч.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействия с другими препаратами
Эффект снижают антациды (тормозят всасывание). Редко повышает уровень теофиллина в плазме.
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью применять у больных с патологией ЦНС (эпилепсия, церебральный атеросклероз). Достаточная гидратация во время лечения для предотвращения кристаллурии. Снижение дозы у больных с нарушениями функции почек и в гериатрической практике. Избегать избыточной инсоляции.
Особые указания при приеме
Назначать с осторожностью больным с эпилепсией, церебральным атеросклерозом.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: