Описание фармакологического действия
Блокирует синтез ПГ в ЦНС. Нарушает проведение болевых импульсов в афферентных путях, уменьшает пирогенное действие ПГ на центр терморегуляции в гипоталамусе, усиливает теплоотдачу.
Показания к применению
Болевой синдром различного генеза (головная и зубная, мигрень, миалгия, меналгия, артралгия); лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; плохая переносимость производных салициловой кислоты.
Форма выпуска
Таблетки 0,2 г контурная безъячейковая упаковка, №10.
Таблетки 0,2 г стрип, №10.
Таблетки 0.2 г блистер, №10.
Таблетки 325 мг контурная ячейковая упаковка, №6, №12.
Таблетки 325 мг контейнер, №30.
Таблетки 0.5г контурная безъячейковая упаковка, №10.
Таблетки 0,5 г контурная ячейковая упаковка, №10.
Фармакодинамика
Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и умеренно противовоспалительным свойством. Угнетает возбудимость центра терморегуляции, также ингибирует (угнетает) синтез простагландинов, медиаторов воспаления с выраженным органическим эффектом.
Фармакокинетика
Парацетамол быстро всасывается в верхних отделах кишечника, проникает во все ткани организма, метаболизируется в печени, с образованием глюкорангида и сульфата парацетамола, выделяется в основном почками.
Незначительное количество парацетамола деацетилируется с образованием парааминофенола, который способствует образованию метгемоглобина, это обусловливает токсичность препарата.
Связываемость парацетамола с плазменными белками крови составляет 25%.
Максимальная концентрация препарата при приеме внутрь наблюдается через 30-40 минут. Жаропонижающий эффект наступает через 1,5-2 часа.
Период полувыведения парацетамола 2-4 часа.
При длительном применении парацетамола в больших дозах, препарат может оказывать гепатотоксическое действие.
Использование во время беременности
С осторожностью назначают парацетамол беременным и в период лактации.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, алкоголизм, беременность (I триместр).
Побочные действия
Со стороны системы крови: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия.
Со стороны системы выделения: почечная колика, пиурия асептическая, гломерулонефрит.
Со стороны нервной системы: повышенная возбудимость или наоборот сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение сократимости сердечной мышцы.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, боль в эпигастральной области. При длительном применении парацетамола в больших дозах препарат может оказывать гепатотоксическое действие.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек.
Способ применения и дозы
Для взрослых разовая доза парацетамола составляет 0,35-0,5 г 3-4 раза в сутки, максимальная разовая доза для взрослых 1,5 г, максимальная суточная доза 3-4 г. Препарат следует принимать после приема пищи, запивая большим количеством воды.
Для детей от 9 до 12 лет, максимальна суточная доза составляет 2 г.
Для детей от 3 до 6 лет, максимальная суточная доза 1-2 г парацетамола, из расчета 60 мг на 1 кг массы тела ребенка в 3-4 приема.
Передозировка
Если количество принятого препарата во много раз превышает максимально рекомендуемую дозу, то это может вызвать токсическое действие на печень, которое сопровождается сонливостью, бледностью кожных и видимых слизистых покровов, тошнотой, рвотой и головокружением. Большинство из этих симптомов развиваются в первые сутки.
При появлении подобных симптомов следует срочно обратиться за медицинской помощью, так как показана срочная госпитализация.
Как антидот используют Ν-ацетилцистеин внутривенно или перорально. Также рекомендовано дезинтоксикационное и симптоматическое лечение.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина и индандиона). Жаропонижающую и болеутоляющую активность повышает кофеин, снижают — рифампицин, фенобарбитал и алкоголь (ускоряют биотрансформацию, индуцируя микросомальные ферменты печени).
Меры предосторожности при приеме
Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: