Описание фармакологического действия
Блокирует синтез ПГ в ЦНС. Нарушает проведение болевых импульсов в афферентных путях, уменьшает пирогенное действие ПГ на центр терморегуляции в гипоталамусе, усиливает теплоотдачу.
Показания к применению
Болевой синдром различного генеза (головная и зубная, мигрень, миалгия, меналгия, артралгия); лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; плохая переносимость производных салициловой кислоты.
Форма выпуска
Суппозитории для ректального применения 50 мг; упаковка контурная 5 пачка картонная 2;
Суппозитории для ректального применения 100 мг; упаковка контурная 5 пачка картонная 2;
Суппозитории для ректального применения 250 мг; упаковка контурная 5 пачка картонная 2;
Суппозитории для ректального применения 500 мг; упаковка контурная 5 пачка картонная 2;
Суппозитории для ректального применения для детей 100 мг; упаковка контурная 5 пачка картонная 2;
Фармакодинамика
Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и умеренно противовоспалительным свойством. Угнетает возбудимость центра терморегуляции, также ингибирует (угнетает) синтез простагландинов, медиаторов воспаления с выраженным органическим эффектом.
Фармакокинетика
Незначительное количество парацетамола деацетилируется с образованием парааминофенола, который способствует образованию метгемоглобина, это обусловливает токсичность препарата.
Связываемость парацетамола с плазменными белками крови составляет 25%. Максимальная концентрация препарата при приеме внутрь наблюдается через 30-40 минут.
Жаропонижающий эффект наступает через 1,5-2 часа. Период полувыведения парацетамола 2-4 часа.
Использование во время беременности
С осторожностью назначают парацетамол беременным и в период лактации.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, алкоголизм, беременность (I триместр).
Побочные действия
Со стороны системы крови: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия.
Со стороны системы выделения: почечная колика, пиурия асептическая, гломерулонефрит.
Со стороны нервной системы: повышенная возбудимость или наоборот сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение сократимости сердечной мышцы.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек.
Способ применения и дозы
Для взрослых и подростков с массой тела выше 60 кг, разовая доза составляет 0,35-0,5 г, максимальная разовая доза 1,5 г 3-4 раза в сутки.
Суточная доза 3-4 г.
Для детей в возрасте от 1 месяца до 3 лет применяют ректальные суппозитории, разовая доза парацетамола составляет 15 мг на 1 кг массы тела, суточная - 60 мг на 1 кг массы тела ребенка. Кратность использования 3-4 раза в сутки.
Для детей от 6 до 12 лет, максимальна суточная доза составляет 2 г в 4 приема.
Для детей от 3 до 6 лет, максимальная суточная доза 1-2 г парацетамола, из расчета 60 мг на 1 кг массы тела ребенка в 3-4 приема.
Передозировка
Не описана.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина и индандиона). Жаропонижающую и болеутоляющую активность повышает кофеин, снижают — рифампицин, фенобарбитал и алкоголь (ускоряют биотрансформацию, индуцируя микросомальные ферменты печени).
Меры предосторожности при приеме
Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: