Клинико-фармакологическая характеристика лекарств для глаз

Фармакологические средства рассматриваемого вида включают в себя препараты, которые составляют три группы. В первую, очень большую, входят антибиотики, во вторую - антисептики и в третью - сульфаниламидные препараты.

Последние в лечении патологии глаз занимают достаточно скромное место.

Антибиотики

Препараты этой группы обычно используют в виде глазных капель и мазей, а также растворов для инъекций (подконъюнктивальных, ретро- и парабульбарных, внутримышечных и инутривенных вливаний (капельных, струйных). В последние годы арсенал антибиотических средств существенно обновился и расширился, в основном за счет разработки новых рецептур. Клинико-фармакологическая характеристика некоторых антибиотиков приводится в таблице.

Пеницильны

К препаратам этой группы относят природные антибиотики (бензилпенициллин, бициллин), продуцируемые различными видами плесневого грибка Penicillium chrysogenum, и полусинтетические антибиотики пяти генераций: I - действующие на грамотрицательные энтеробактерии (ацидоциллин), II - действующие на стафилококки и грамположительные бактерии (оксациллин), III - действующие на большинство грамположительных и грамотрицательных бактерий (ампициллин, амоксициллин), IV и V — влияющие пре- Имущественно на грамотрицательную флору (азлоциллин, мезлоциллин, тикарциллин). Все антибиотики этой группы оказывают бактерицидное действие на флору, находящуюся в фазе давления.

Фармакологическая характеристика основных антибиотиков, употребляемых в офтальмологической практике в виде капель, мазей, инъекционных растворов и таблеток

К пенициллинам, как и к другим бета-лактамным антибиотикам, микрофлора может вырабатывать вторичную резистентность. Появление этого ее качества обусловлено главным образом продукцией бета-лактамаз, которые, гидролизуя бета-лактамное кольцо пенициллинов, лишают их антибактериальной активности. В этом случае необходимо использовать защищенные пенициллины (аугментин, уназин и др.).

В офтальмологической практике чаще других находят применение глазные капли, сотне бензилпенициллин (для лечения больных с гонорейным конъюнктивитом). Прием пенициллинов может сопровождаться развитием побочных эффектов, главным образом в виде аллергических реакций.

Тетрациклины

Антибиотики широкого спектра действия. Активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов. Подавляют биосинтез белка микробной клетки на уровне 30-S субъединицы рибосом. В основном действуют бактериостатически. Из всей группы этих антибиотиков в офтальмологической практике используют только тетрациклин. Он оказался эффективным при лечении больных с заболеваниями глаз, вызываемых Staphylococcus aureus, различными стрептококками, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae и Chlamidia trachomatis. Формы выпуска - мазь тетрациклиновая глазная 1% и мазь глазная дитетрациклиновая (10 000 ЕД/г).

Тетрациклины могут всасываться и вызывать нежелательные эффекты (нарушение развития костей и зубов) из-за способности образовывать труднорастворимые комплексы с ионами кальция. Поэтому их нельзя назначать беременным женщинам и детям первых лет жизни.

Аминогликозиды

Природные или полусинтетические антибиотики. Первые продуцируются лучистыми грибами - Actinomyces (неомицин, канамицин, тобрамицин), Streptomyces (стрептомицин) и Micromonospora (гентамицин).

Все антибиотики этой группы в малых концентрациях связывают 30-S субъединицу рибосомы микробной клетки и останавливают синтез белка (бактериостаз), в больших - оказывают уже бактерицидный эффект за счет нарушения структуры и функции цитоплазматической мембраны.

Аминогликозиды обладают ото- и нефротоксичностью и могут вызывать в связи с этим мальабсорбцию, нарушение нервно-мышечной передачи, аллергические реакции.

Макролиды

Основной механизм действия препаратов данного ряда связан с блокадой 50-S субъединицы рыбосомальной мембраны и подавлением РНК - зависимого синтеза белка в микробной клетке.

При использовании макролидов могут возникнуть диспептические явления, стоматит, гингивит, холестаз. При внутривенном введении - флебит.

Цефалоспорины

Антибиотики этой группы отличаются широким спектром действия и высокой бактерицидностью. В отличие от пенициллинов, более резистентны по отношению к бета-лактамазам.

По спектру антимикробной активности, чувствительности к бета-лактамазам и фарма-кокинетическим особенностям различают цефалоспорины I, II, III и IVпоколений. У цефалоспоринов I и II поколений спектры действия близки. Они влияют на некоторые грамположительные и грамотрицательные бактерии. Цефалоспорины III поколения обладают более широким спектром действия (с большей активностью в отношении грамотрицательных бактерий), а цефалоспорины IV поколения имеют еще более широкий спектр и к тому же, в отличие от других цефалоспоринов, устойчивы как к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра, так и к хромосомным бета-лактамазам бактерий.

Все антибиотики этой группы обладают бактерицидными свойствами, они повреждают клеточную мембрану делящихся бактерий (результат ингибирования ее ферментов).

Применение цефалоспоринов может сопровождаться нежелательными эффектами: аллергическими реакциями, нейротоксичностью, гематотоксичностью, гепатотоксичностью, дисбактериозом, антабусоподобным действием.

Фторхинолоны

Активные антибактериальные средства. К ним чувствительны большинство аэробных и анаэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий. Ингибируют действие ДНК-гиразы - фермента, участвующего в репликации ДНК бактерий (бактерицидный эффект). Прием препаратов может сопровождаться диспептическими явлениями, аллергическими реакциями, фотодерматозом, нейротоксичностью, анемией и тромбоцитопенией, транзиторными артралгиями. Фторхинолоны нельзя назначать беременным женщинам и детям младшего возраста.

Амфениколы

Основной природный антибиотик этой группы - хлорамфеникол. Антибактериальными свойствами обладает его левовращающий стереоизомер - левомицетин. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов. В обычных дозах обладает бактериостатическим действием.

В офтальмологической практике левомицетин используется в виде глазных капель (0,25%) для лечения больных с воспалительными заболеваниями конъюнктивы и роговицы инфекционной природы. Его вводят иногда и в качестве компонента глазных капель сложного состава, например, Колбиоцина и Эубетал антибиотика. Препарат гематотоксичен, что ограничивает его применение, особенно у детей.

Антисептики

Обладают широким антибактериальным спектром действия. В основном применяют два препарата - витабакт и офтальмо-септоникс. Витабакт (действующее начало - дигидрохлорид пиклоксидина) широко используют для лечения микробных и хламидийных конъюнктивитов, поверхностных кератитов. Выпускают препарат в виде 0,05% глазных капель во флаконах по 10 мл, без консерванта. Производитель - фирма Ciba Vision Ophthalmics.

Сульфаниламидные препараты

Обладают бактериостатическим действием. В основном используют два препарата - сульфацетамид и сульфапиридазин. Сульфацетамид выпускают в виде 20% и 30% сульфацил-натриевых глазных капель (во флаконах по 10 мл или тюбик-капельницах по 1,5 мл), а также 30% глазной сульфациловой мази. Сульфапиридазин выпускают в виде глазных лекарственных пленок. Производители - Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Фармак.

Комбинированные препараты

В состав этих лекарственных средств входит уже несколько видов активных веществ из числа антибиотиков и кортикостероидов.

Колбиоцин

Действующие вещества - холистин, хлорамфеникол и ролитетрациклин. Антибактериальное средство очень широкого спектра действия. Причем холистин имеет специфическую направленность против грамотрицательных бактерий, в частности Pseudomonas aeruginosa и диплобациллы Моракса-Аксенфельда. Кроме того, он обладает противогрибковым действием. Колбиоцин используют для лечения больных с острыми и хроническими конъюнктивитами, блефароконъюнктивитами, септическими язвами роговицы, дакриоциститом. Иногда он вызывает раздражение, ангионевротический отек, крапивницу, дерматит. Противопоказан беременным женщинам, детям раннего возраста, астматикам. Форма выпуска - глазные капли (контейнер с активным веществом и 5 мл растворителя но флаконе) и глазная мазь в тубе по 5 г. Производитель - фирма Sifi.

Макситрол

Препарат, содержащий три активных вещества - неомицина сульфат, полимиксина. В сульфат и дексаметазон (0,1%). Синергический эффект первых двух его компонентов отчетливо выражен в отношении ряда микробных штаммов (Haemophilus, Klebsiella, Verobacter, Escherichia coli). Полимиксин В сульфат особенно эффективен в отношении такого возбудителя, как Pseudomonas aeruginosa. Растворен в изоптоносителе, который повышает степень его проникновения и концентрацию в тканях глаза. Показан при вызванных микробной флорой воспалениях. Противопоказан для лечения больных с вирусными, грибковыми заболюаниями глаз и с аллергическими реакциями. Длительное использование может приводить к развитию глаукомы, задней чашеобразной катаракты и вторичной глазной инфекции. Из-за последнего обстоятельства не рекомендуют использовать после удаления из роговицы инородного тела. Выпускают в виде глазной суспензии (флаконы по 5 мл) или глазной мази (в тубах по 3,5 г). Производитель - фирма Alkon.

Гиразон

Комбинация аминогликозидного антибиотика гентамицина сульфата (0,3%) и кортистероида бетаметаэона натрия фосфата (0,1%). Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, а также широким антибактериальным спектром действия. Может вызывать, кратковременное жжение, а при продолжительном применении - повышение внугриглазного давления. Описаны единичные случаи повреждения зрительного нерва, paзвития задней капсулирной катаракты, острого увеита, опущения верхнего века, расширения зрачка, oслабления аккомодации.

Использование препарата не показано при герпетическом кератите и других вирусных заболеваниях глаз, а также при патологии, обусловленной туберкулезной и грибковой инфекциями. Нельзя использовать препарат и после удаления из роговицы инородного тела. Форма выпуска - глазные капли во флаконах по 5 мл, глазная мазь в тубах по 15 г. Производитель - фирма Schering-Plough.

Эубетал антибиотик

Действующее начало - холистин, хлорамфеникол, тетрациклин и бетаметазон-21-фосфат бинатрия. Последний, благодаря быстрому и легкому распространению в тканях глаза, эффективно купирует гиперреактивный воспалительный процесс. Противопоказан больным с повышенным внутриглазным давлением (ВГД), вирусными, туберкулезными и гнойными забoлеваниями глаз, микозами. Выпускают препарат в виде глазных капель (по 3 мл) и глазной мази (3 г). Производитель - фирма Sifi.

Софрадекс

Действующие вещества (в 1 мл раствора) - фрамицин (5 мг), грамицидин (0,05 мг), дексаметазон (0,5 мг). Препарат оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, антибактериальное и противозудное действие. Применяется для лечения бактериальных инфекций глаза с выраженными воспалительными и аллергическими явлениями. Противопоказан при вирусных, грибковых и гнойных заболеваниях, а также глаукоме. При длительном применении может вызвать повышение ВГД, развитие истончения роговицы и субкапсулярной катаракты. Форма выпуска - капли во флаконах по 5 и 8 мл. Производитель - фирма Roussel Uclaf.