Барбитураты

Общее описание

Барбитураты класс седативных препаратов, используемых в медицине для снятия синдромов беспокойства, бессонницы и судорожных рефлексов. Все эти препараты являются производными барбитуровой кислоты.

• Химическое имя барбитуроваякислота, или малонилмочевина.
• На вид вещество представляет собой бесцветные кристаллы, плохо растворимые в холодной воде.
• Химическая формула: CONHCOCH₂CONH
• Синонимы и сленговые названия: английские: barbiturates, barbies, downers, blues, seccies, nembies

История

Впервые барбитуровая кислота была синтезирована в 1863 году известным химиком Адольфом фон Байером (Baeyer, Adolf von 18351917). Поскольку открытие пришлось на 4 декабря день Св. Барбары отсюда произошла первая часть названия кислоты. Вторая же часть от английского слова «urea» - то есть «моча».

Широко использоваться в медицине барбитураты начали с 1903 года, когда на рынок в качестве успокоительного и снотворного средства был выпущен препарат барбитал (зарегистрированное торговое название Veronal). Вскоре препарат получил довольно широкое распространение.

Использование барбиту ратов в медицинской практике росло вплоть до середины 1960х годов, однако начало снижаться в последующие годы. Рост потребления барбитуратов был обусловлен возрастающим количеством пациентов, жалующихся на стресс. В таких условиях любое седативное средство изначальноимело на рынке коммерческий успех.

Барбитураты успешно помогали бороться с бессонницей, так что недостатка в желающих их попробовать не было. Однако, с ростом популярности препарата, росло и число случаев негативных эффектов в том числе и случаев наркотической зависимости. Эти последствия и привели к спаду применения барбитуратов в медицине. В последнее время их все чаще заменяют более безопасными бензодиазепинами. Тем не менее, барбитураты, как быстродействующие средства, до сих пор используются для срочной анестезии, а также для снятия судорог и предотвращения эпилептических приступов.

Сейчас к классу барбитуратов причисляется свыше двух тысяч различных соединений, хотя в медицинских целях используется лишь некоторые из них. Обычно названия препаратов этого класса оканчивается на «ал». Наиболее распространенными являются такие препараты, как фенобарбитал, бензобарбитал, люминал, секонал, нембутал, а также транквилизаторы либриум, валиума теразин.

Употребление и эффекты.

Способы употребления:

Барбитураты могут употребляться поразному: внутривенно, внутримышечно, перорально, ректально. Соответствующие лекарственные формы препаратов могут встречаться в виде капсул, таблеток, жидкостей, свечей. Наиболее опасный способ применения инъекционный.

Дозировка:

Барбитураты хорошо всасываются в желудке и тонком кишечнике. При употреблении в терапевтических дозах их сывороточная концентрация обычно достигает максимума через 1-4 часа.

Считается, что для взрослого летальная доза барбитуратов длительного действия - таких как барбитал и фенобарбитал, около 4,0-5,0 г. Для коротко действующих этаминалнатрия, барбамила - от 2,3 до 3,0 г. Однако, это во многом зависит от индивидуальной чувствительности к барбитуратам в отдельных случаях смерть может наступить после приема 1,0-2,0 г барбитала. Наиболее опасно применять барбитураты для лечения детей: 12 таблетки обычной снотворной дозы для взрослого могут вызвать у ребенка тяжелое или даже смертельное отравление.

Действие:

После приема барбитураты начинают действовать через 1540 минут. Продолжительность действия зависит от типа вещества, и длится в общей сложности от 6ти до 12ти часов. Эффект от барбитуратов во многом схож с действием алкоголя: небольшие дозы успокаивают и способствуют расслаблению мышц; большие дозы могут вызвать нетвердую походку, невнятную речь, замедление рефлексов. Значительные дозы могут привести к коме или летальному исходу.

Механизм действия препаратов данного класса основан на подавлении центральной нервной системы. В отличие от опиатов, барбитураты не вызывают ярко выраженной эйфории. Зато они вызывают очень глубокий псевдоздоровый сон, который напоминает крепкий сон младенца.

Собственно, этот эффект и заставляет пациентов снова и снова принимать такие препараты.

Считается, что барбитураты вызывают «черное и пустое забвение», и к их применению наиболее склонны люди с низкой самооценкой и суицидальными наклонностями.

Вред и зависимость

Динамика барбитуромании схожа с динамикой других видов токсикомании: длительный их прием приводит к повышенной раздражительности, рассеянности, затрудненной концентрации внимания, возможны нарушения памяти. Наблюдаются также гипомимия, смазанная речь, тремор, снижение сухожильных рефлексов и другие неврологические нарушения. В отдельных случаях состояние пациента приближается к псевдопаралитическому.

Что касается зависимости, то она гораздо сильнее опиатной. Абстиненция обычно протекает очень тяжело: уже на вторые третьи сутки после прекращения приема возникают бессонница, тревога, мышечные судороги, тошнота и рвота. Абстинентный синдром в отдельных случаях может вызывать эпилептические припадки, кому или даже смерть. Длительный прием барбитуратов вызывает глубокие психологические сдвиги и нередко приводит к суициду.

Лечение от барбитуратной зависимости на начальном этапе должно проходить в стационаре, где больному постепенно снижают дозу принимаемых препаратов.

Опасность передозировки существенно возрастает, если препараты вводятся внутривенно.

Оперативная помощьприпередозировкезаключается в первую очередь в удалении барбитуратов из желудочнокишечного тракта. Самый простой способ - принять активированный уголь. В случае остановки дыхания необходимо применять метод искусственного дыхания, поддерживая работу сердца и легких вплоть до приезда скорой помощи.

Диагностика и лечение

Как уже говорилось, барбитураты вызывают угнетение ЦНС от легкого полусонного состояния вплоть до глубокой комы. Зрачки сужаются. Симптомы достигают своего максимума через 46 часов после приема, в случае употребления препаратов длительного действия через 10 часов и более.

Наибольшая опасность применения барбитуратов связана с передозировкой. Без медицинского присмотра принимать эти препараты очень опасно, поскольку во время барбитуратного сна есть вероятность захлебнуться рвотой или просто не проснуться.