Зинаксин – новый безопасный препарат для лечения остеоартрита

Дроздов В.Н.

Остеоартрит – одно и самых распро­страненных заболеваний в пожилом возрасте. Развитие остео­артрита (ОА) приводит не только к возникновению у пожилого человека хронического болевого синдрома, но и значительно ухудшает его качество жизни и служит причиной инвалидизации. В современной медицине лечение остеоартрита представляет собой комплекс терапевтических, физиотерапевтических и хирургических методов. В основе терапевтического лечения лежит применение двух фармакологических групп препа­ра­тов: не­стеро­ид­ных противоспалительных препаратов (НПВП) и хондропротекторов. Эф­фек­тивность обеих групп доказана в многочисленных клинических исследованиях, и их применение рекомендовано и Евро­пей­ской и Аме­ри­кан­ской ассоциациями ревматологов. Но широкое применение НПВП привело к возникновению проблемы нежелательных явлений. Боль­шое внимание, которое уделяется изучению риска не­же­лательных явлений, связано с высоким потреблением препаратов этой группы и развитием у больных, принимающих НПВП, тяжелых нежелательных явлений (желудочно–ки­шеч­ных кровотечений и перфораций), угрожающих жиз­ни больного. Системный эффект НПВП также ухудшает у пожилых больных течение артериальной гипертензии, хро­нической сердечной недостаточности, почечной дис­функ­ции.

В связи с этим была принята стратегия защиты больного от нежелательных реакций при приеме НПВП. Одна линия такой стратегии связана с защитой слизистой желудка приемом ингибиторов протонной помпы, блокаторами Н2–рецепторов, синтетических аналогов простагландинов. Применение этих препаратов привело к снижению риска нежелательных явлений со стороны слизистой желудка и 12–перстной кишки, но полностью не исключает их развитие. Также их применение не вли­яет на риск эрозивно–язвенных повреждений ки­шеч­ника, риск артериальной гипертензии, почечной дис­функции.

Разработка фармацевтической промышленностью нового класса НПВП – селективных ингибиторов циклооксигеназы–2 явилось новым шагом в снижении риска развития нежелательных явлений. Их применение, как и гастропротективная терапия, привело к снижению рис­ка эрозивно–язвенных по­вреждений слизистой желудочно–кишечного трак­та, но не ис­клю­чила его полностью, особенно в группе высокого риска: у больных пожилого возраста, с язвенной болезнью в анамнезе, длительным приемом препаратов, приемом препаратов в высоких те­ра­певтических дозах. Неоднозначные ре­зуль­таты по влиянию на сердечно–сосудистую систему при приеме отдельных селективных ингибиторов НПВП опубликованы в настоящее время в литературе по результатам многоцентровых клинических исследований.

Таким образом, проблема безопасного и эффективного лечения остеоартита требует дальнейшего изу­чения, разработки новых препаратов и методов ле­чения. Новым шагом в лечении остеоартрита мо­жет стать новый препарат Зинаксин.

Зинаксин – комбинированный препарат, включающий в себя экстракт корня имбиря и глюкозамина сульфат. Особенностью фармакологической формы Зинаксина является применение нанотехнологии в его производстве. Препарат создан по уникальной LipoCap™–тех­но­ло­гии, которая позволяет получить липосомальные ми­кро­кап­сулы, напоминающие по структуре живую клетку. При­ме­нение LipoCap™–тех­нологии позволяет обеспечить максимальную биодоступность лекар­ствен­ного пре­па­рата.

Глюкозамин сульфат является хондропротектором с доказанным действием, его эффективность широко изучена, и он входит в состав многих хондропротективных препаратов. Новым в лечении ОА является применение стандартизированного растительного экстракта двух тщательно отобранных видов имбиря (Zingiber officinale и Alpinia galanga). Благоприятное действие имбиря на больных с симптомами ОА описано в народной и официальной ме­дицине для лечения заболеваний суставов, он описан в фармакопеях Великобритании, Японии, Швей­царии, Австрии, Ки­тая, Египта. Этот факт послужил источником для разработки препарата.

Противовоспалительная активность экстракта имбиря была успешно доказана в экспериментальных исследованиях на культурах синовиоцитов.

Экстракт имбиря представляет собой комплекс химических веществ, включающих: 6–gingerol, 8–gin­gerol, 10–gingerol, gingerdione, gingerdiol, l–ace­­to­xy­cha­vicol acetate, l’–acetoxyeugenol acetate, trans–p–cou­maryl diacetate, coniferyl diacetate, l’–hydro­xychavicol acetate, l’–hydroxychavicol, p–hy­dro­xy–trans–cinnamaldehyde, p–me­thoxy–trans–cin­na­­mylalcohol, и 3, 4–dimethoxy–trans–cinna­mylal­co­hol. В качестве экспериментальной модели были использованы синовиоциты, выделенные у 9 больных остеоартрозом. Клетки были культивированы в специальной среде. Была изучена экспрессия синовиоцитами циклооскигеназы–2, интерлейки­на–1, и простагландина Е2 в культурах тканей, активированных ФНО–a. Было убедительно доказано, что добавление в культуральную жидкость экстракта имбиря в дозе 100 мкг/мл ингибирует экспрессию провоспалительных ци­токинов, подавляет активность циклооксигеназы, 5–липоксигеназы и снижает выработку провоспалительного простагландина Е2. В другом исследовании [2] было доказано подавление экстрактом имбиря и активности металлопротеиназ в культуре тканей синовиоцитов.

Таким образом, экспериментальные исследования убедительно доказали влияние экстракта имбиря на основные звенья патогенеза остеоартрита. В литературе достаточно накоплено материала и по клиническому применению Зинаксина. Bliddal et al. (2000) в рандомизированном исследовании у 57 больных ОА показан положительный эффект на течение заболевания. Altman и Marcussen (2001) на 230 больных остеоартрозом при 3–месячном лечении Зинаксином отметили уменьшение боли при гонартрозе.

R.D. Altman и К.С. Marcussen (2001) в рандомизированном двойном слепом плацебо–контроли­руе­мом многоцентровом 6–недельном исследовании оценили эффективность и безопасность стандар­тизи­рован¬ного и высококонцентрированного экстракта имбиря у 261 больного гонартрозом. Эф­фективность экстракта имбиря в исследуемой группе составила 63% (50% в группе плацебо). У пациентов, получавших экстракт им­би­ря, вы­ра¬женность боли в положении стоя снизилась на 24,5 мм, в группе плацебо — на 16,4 мм (р=0,005), до­стоверно также отмечалось снижение выраженности боли при ходьбе и стоя.

В.Н. Коваленко (2004) сравнивал эффективность Зинаксина (1 капсула 2 раза в сутки) с диклофенаком в (суточной дозе 100 мг) при 3–месячной терапии. В исследование было включено по 30 больных гонартрозом II–III рент­генологической стадии по Kellgren и Lawrence в воз­расте 50–70 лет. Авторы отметили улучшение и значительное улучшение у 76,6% больных, получавших Зинаксин, и только у 20% получавших монотерапию диклофенаком. У получавших Зинаксин больных отмечалась достоверно более выраженная анальгетическая и противовоспалительная активность. В ходе лечения нежелательные явления (расстройство стула, тошнота) отмечены у 2 боль­ных, принимавших Зинак­син. У больных, принимавших диклофенак, нежелательные явления (НПВП–га­стро­патия, повышение атериального давления) отмечались у 26% больных и потребовалась от­ме­на препарата и/или дополнительная терапия.

Е.А. Якименко и соавт. (2004) применяли Зинаксин по 1 капсуле 2 раза в сутки у 28 больных ОА II ст., причем больные продолжали принимать НПВП. Отме­ча­лась положительная динамика альгофункционального индекса Лекена (92,9%). Выра­женность боли по ВАШ уменьшилась более чем на 2 балла у 78,6% пациентов, при снижении в среднем на 33,3%. У 82,1% пациентов к 7–10–му дню терапии Зинаксином снизилась суточная доза НПВП, а через 4 недели 57,1% больных отказались от приема НПВП. Авторы отметили отсутствие нежелательных реакций. По их мнению, Зинаксин является высокоэффективным средством, существенно улучшающим качество жизни и прогноз, и безопасным препаратом для лечения ОА.

А.И. Дядык и соавт. опубликовали результаты клинического применения Зинаксина у 76 пациентов ОА со II–III ст. Больные в период лечения Зинаксином не получали НПВП или локальной терапии глюкокортикоидами. Зинаксин в стандартной дозе по 1 капсуле 2 раза в сутки оказывал положительный клинический эффект у 88% больных. Достоверно снижалась выраженность бо­ли по ВАШ в среднем на 22±11 мм, также достоверно возросла подвижность суставов на 23±8 мм. Необ­хо­димость в дополнительной анальгетической терапии парацетамолом сохранялась только у 10 больных в течение первых 7 дней. Случаев прекращения лечения не бы­ло, тяжелых нежелательных эффектов Зинаксина не отмечалось.

Таким образом, в настоящее время появился но­вый препарат для лечения остеоартрита, в основе эф­фекта которого лежит комплексное влияние на па­тогенез остеоартроза. Он оказывает противовоспалительное и хондропротективное действие при еди­ничных незначительных нежелательных явлениях и у ряда больных мо­жет заменить традиционную те­ра­пию НПВП. ^

Литература

1. Altman R.D., Marcussen K.C. Effects of a ginger extract on knee pain in patients with osteoarthritis. Arthritis Rheum., 2001, 44(11): 2531–2538.

2. Altman RD, Marcussen KC. Effects of a ginger extract on knee pain in patients with osteoarthritis. Arthritis & Rheumatism 2001; 44: 2531–2538.

3. Bliddal H, Rosetzsky A, Schlichting, P, Weidner, MS, Andersen, L A, Ibfelt, H H, Christensen, K, Jensen, ON, Barslev J. A randomized, placebo–con¬trolled, cross–over study of ginger extracts and Ibuprofen in osteoarthritis. Osteoarthritis and Cartilage 2000;8: 9–12.

4. Lindmark L., Sohrabi A., Phan P.V., Polotsky A.S., Overstreet M.O., Hungerford D.S. and Frondoza C.G. Modulation of Pro–inflammatory Mediator and Metalloproteinase Expression in Human Synoviocytes//5th Symposium of ICRS Gent, Belgium, May 26–29, 2004.

5. Дядык А.И., Шпилевая Н.И., Здиховская И.И., Боева И.А., Христуленко А.Л. Растительный препарат зинаксин, как один из важных компонентов в лечении остеоартроза.

6. Коваленко В.Н., Борткевич О.П., Тимошенко Е.Ю. Оценка эффективности и безопасности применения препарата зинаксин в лечении пациентов с о остеоартозом коленных суставов: данные открытого трехмесячного и исследования // Украинский ревматологический жунал, № 4(18), 2004.

7. Поливода С.Н., Черепок А.А., Рекалов Д.Г. Современные возможности и перспективы фармакотеапии остеоартроза.

8. Сarmelita G., Frondoza C.G., Sohrabi A., Polotsky A., Phong V. Phan, Hungerford D. S., and Lindmarkan L. // In vitro screening assay for inhibitors of proinflamatory mediators in herbal extracts using human synoviocyte cultures //In Vitro Cell. Dev. Biol— Animal 40:95–101, March and April 2004.

9. Шамуилова М.М., Соснин П.С, Алилуев А.А., Сугаипов А.А. Рациональная фармакотерапия остеоартроза // Ремедиум, 2007, №11, с. 28–30.

10. Якименко Е.А., Закатова Л.В., Кравчук О.Е., Дець В.В., Антипова Н.Н., Долженкова И.М., Василец В.В., Загородная Л.И. Изучение эффективности и безопасности применения зинаксина в комплексной терапии больных остеоартрозом //Украинский терапевтический журнал, 2004, №1, с. 103–106.