Релцер - новый многокомпонентный лекарственный препарат с растительным компонентом солодки для лечения гастроэнтерологических заболеваний

Герчиков Л.Н., Красников В.В.

Несмотря на достигнутые в последние годы успехи в совершенствовании клинических методов лечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, острый и хронический гастрит, дуоденит и другие нарушения функций желудочно-кишечного тракта по-прежнему остаются широко распространенными заболеваниями, которыми страдают около 10% населения земного шара [1].

Язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки с позиций современной науки рассматривают как результат дисбаланса, конфликта факторов агрессии и защиты, независимо от того, связан ли дисбаланс с повышенной секрецией или со снижением резистентности слизистой [2].

Факторы агрессии

Факторы защиты

• гиперпродукция пепсина - секреция желудочной слизи
• нарушения гастродуо- - продукция бикарбонатов

денальной моторики - регенерация эпителиальных

• Heliobacter pylori клеток
• курение - кровоток в слизистой оболочке
• лекарственные препараты - синтез простагландинов

Множественность патогенетических механизмов повреждения желудочно-кишечного тракта диктует необходимость проведения комплексной терапии.

Вместе с тем различные схемы, предлагаемые для лечения вышеуказанных заболеваний, едины по своей сути и в качестве важного компонента содержат ингибиторы желудочной секреции - антациды.

Цель антацидной терапии заключается в снижении кислотно-протеолитического воздействия желудочного сока. Повышая внутрижелудочный уровень рН, эти препараты устраняют патогенное действие соляной кислоты и пепсина на слизистую оболочку пищевода и желудка.

Наибольшее значение для практики имеет классификация антацидных лекарственных средств, разделяющая их на всасывающиеся (системные, растворимые) и невсасывающиеся (несистемные, нерастворимые) антациды. К всасывающимся антацидам относится натрия гидрокарбонат, к невсасывающимся - кальция карбонат (всасывается не более 10%), магния оксид, магния гидроксид, магния карбонат основной, алюминия гидроксид, алюминия фосфат [3].

Арсенал современных антацидных препаратов достаточно широк [4].

В настоящее время эти средства выпускаются, как правило, в виде комплексных препаратов, основу которых составляет гидроокись алюминия, гидроокись или гидрокарбонат магния, неабсорбируемые в желудочно-кишечном тракте.

Как видно из представленных данных, часть веществ обладает быстрым, но непродолжительным действием (кальция карбонат, магния гидроокись), а действие таких веществ, как гидроокись алюминия сохраняется длительно. Установлено, что наилучшими антацидными свойствами и максимальной продолжительностью обладают лекарственные препараты, имеющие в своем составе комбинацию компонентов с быстрым и длительно сохраняющимся действием. Обычно их назначают 3-4 раза в сутки через 40-60 минут после еды, когда чаще всего наступает изжога, а также на ночь.

Из применяемых в настоящее время антацидных препаратов особое внимание привлекает Релцер, выпускаемый фармацевтической компанией "Гленмарк Фармасьютикалз Лтд" (Индия). Важным отличием этого препарата от других антацидов является наличие в его составе природного компонента - порошка корня солодки голой.

Состав препарата Релцер

Активные вещества

В 5 мл суспензии содержатся:

• Алюминия гидроксид гель 6 г
• Магния гидроксид 80 мг
• Симетикон 100 мг
• Порошок корней солодки голой 400 мг

Вспомогательные вещества: гуаровая смола, сорбитол, бензоат натрия, цитрат натрия, метилпарабен, пропилпарабен, гидроксид натрия, сахаринат натрия, гипохлорит натрия, масло мяты перечной, отдушка банановая, бронопол, вода очищенная.

Установлено, что сочетание гидроксида магния и гидроксида алюминия в одном лекарственном средстве приводит к синергитическому эффекту. Гидроксид магния быстро реагирует с соляной кислотой желудка, напротив, гидроксид алюминия медленно растворяется в желудочном содержимом.

Включенный в состав Релцера симетикон является поверхностно-активным веществом, которое понижает внешнее напряжение газовых пузырьков и способствует естественному выделению кишечных газов [14].

Корень солодки, или лакричный корень (Radix Glycyrrhizae), давно применяется в медицинской практике в составе различных лекарственных форм. Он содержит глицирризиновую кислоту (не менее 6%), флавоноиды, ликвиритозид, триоксихалкон, тритерпен-карбеноксолон и другие фармакологически активные вещества.

Глицирризиновая кислота обладает противовоспалительными свойствами. Ликвиритозид (флавоновый гликозид) и 2,4,4-триоксиxалкон оказывают спазмолитическое действие. Пентациклический тритерпен-карбеноксолон ускоряет заживление язв желудка [5].

Натриевая соль карбеноксолона под торговым названием Вiogastrone выпускается за рубежом для лечения язвенной болезни.

В зарубежной литературе препараты Deglycyrrhizinated liquorice (глицирризиды солодки) имеют аббревиатуру DGL [6].

В нашей стране препарат, содержащий сумму флавоноидов (не менее 55%) из корня солодки, с успехом применяется как противовоспалительное, спазмолитическое и антацидное средство при гиперацидных гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки [7,8].

Механизм действия солодки полностью не изучен. Считается, что это действие связано с уменьшением секреции соляной кислоты в желудке и увеличением секреции муцина. Установлено также, что глицирризиды солодки понижают активность минералокортикоидов, тогда как карбеноксолон стимулирует продукцию мукуса [9].

Вместе с тем в экспериментах на животных показано, что механизм противовоспалительного и противоязвенного действия карбеноксолона и глицирризидов солодки не связан с синтезом простагландинов в слизистой оболочке желудка крыс in vivo [10].

Основываясь на имеющейся информации о растительных ингредиентах, содержащихся в препарате Релцер, Т.Н. Киселева и В.В. Красников составили таблицу, оценивающую вклад растительных ингредиентов в суммарное фармакологическое действие препарата Релцер.

При изучении влияния флавоноидов на рост бактерий Helicobacter pylori (HP) Бейл В. и соавт.[16] определили, что флавоноиды являются веществами с достаточной терапевтической активностью для лечения желудочно-кишечных заболеваний, ассоциируемых с инфекцией H. pylori. В другом исследовании in vitro [17] было установлено, что флавоноиды солодки в минимальной ингибирующей концентрации (MIC< 50 mg/l) подавляют рост 79,3% штаммов H. pylori.

Было также показано, что MIC симетикона в отношении H. pylori составляет 64-128 мг/л [18].

Согласно современным представлениям в возникновении заболеваний желудочно-кишечного тракта важную роль играет нарушение количественного и качественного состава слизи (мукуса), образуемой железами пищеварительного тракта [11].

Хотя физиологическая роль слизи изучена далеко не полностью, в экспериментах на животных и в клинической практике доказано, что улучшение образования и функционирования желудочно-кишечного мукуса приводит к нормализации функционирования всей системы пищеварения.

Известно также, что карбеноксолон усиливает синтез слизи как у людей, так и у животных [12] и заметно увеличивает скорость ассимиляции различных маркированных моносахаридов с гликопротеидами слизистой желудка.

Все это выгодно отличает Релцер, содержащий карбеноксолон, от других аналогичных препаратов, в которых карбеноксолон отсутствует.

Клинические исследования, проведенные в различных медицинских учреждениях, подтвердили высокую эффективность антацидных препаратов, в состав которых входит гидроксид алюминия, гидроксид магния, корень солодки, при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острого и хронического гастрита, гастродуоденита с нормальной и повышенной секреторной функцией в фазе обострения, грыжи пищеводного отверстия диафрагмы, рефлюкс-эзофагита и др.

Преимущества суспензии Релцер:

• быстрое действие (через несколько минут);
• продолжительное действие;
• дополнительное спазмолитическое, противовоспалительное действие;
• защитный эффект за счет повышения содержания слизи;
• не вызывает развития синдрома "кислотного рикошета";
• приятный банановый вкус;
• привлекательная и удобная упаковка (пластиковый флакон темного цвета 180 мл в комплекте с дозирующим стаканчиком 10 мл);
• оптимальное соотношение "цена-качество".

Побочного действия у препарата не выявлено. Чрезмерное его употребление может приводить к задержке натрия в организме, гипокалиемии, гипертензии, подавлению ренина и альдостерона [15]. Назначение Релцера с препаратами тетрациклинового ряда или содержащих тетрациклин противопоказано.

В целом актуальность использования фармакологически активных веществ природного происхождения при создании новых лекарств в ХХI веке отражена в материалах V Международного съезда, состоявшегося в 2001 г. в Санкт-Петербурге [13].

Заключение

В современной клинической практике антацидные препараты являются одними из основных средств лечения язвенной болезни желудка и других патологий желудочно-кишечного тракта.

Релцер, обладающий уникальными свойствами и сочетанным антацидным, цитопротекторным и иммуномодулирующим действием, занимает важное место в терапии и профилактике многих гастроэнтерологических заболеваний.

Литература
1. Григорьев П. Я., Яковенко Э. П. Диагностика и лечение хронических заболеваний органов пищеварения. - М.: Медицина, 1990. - С. 384.
2. Минушкин О. Н. и другие. Современные аспекты антацидной терапии
"Маалокс в клинической практике". Пособие для врачей.
3. Рациональная фармакотерапия заболеваний органов пищеварения. Т. 1V (под общ. ред. В. Т. Ивашкина). М.: Литтерра, 2003. - С. 38.
4. Калинин А. В. Гастроэзофагальная рефлюксия. Болезнь, диагностика, терапия, профилактика // Фарматека. - 2003. - № 07 (70). - С. 45.
5. Машковский М. Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей. М., 1972. - С. 287.
6. Marle J.at all Deglycyrrhizinated liquorici ( DGL) Eur.J. Pharmacol.1981; 72; 219-225
7. Машковский М. Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей. М., 1972. - С. 288.
8. Спивак А. М. Врачебное дело. - 1978, март. - С. 84-86.
9. Balakrishnan V. at all. Deglycyrrhizinated liquorice in the treatment of chronic duodenal ulcer. J. Assoc. Physicians India. 1978 Sep. 26 ( 9), 811-814.
10. Bennet and all Br.J. Phar 1985 Nov 86 (3)
Carbenoxolone and Deglycyrrhizinated liquorice have little or no effect on prostanoid synthesis by rat mucosa ex vivo).
11. Martindale The Extra Pharmacopoeia 29 Ed., page 1093.
12. Радбиль О. С. Mucus (слизь) желудочно-кишечного тракта // Обзор "Новости медицины и медицинской техники". - М., 1982. - № 8. - С.1. Экспресс-информация ВНИИМИ.
13. Jonston B. at all. In: Avery J.F. Perke D. $ th Symh. Jn Carbenoxolon. London 1975. 3.21.(цит. по Радбиль).
14. Simethicone for gastrointestinal gas. Med.Lett.Drugs Tger. 1996,38,57-58
(Pubmed id 8657048)
15. Negro A. at all. Ann. Ital. Mtd. Int. 2000 Oct,-Dec; 15 (4); 296-300.
16. Beil W. At all. Effects of flavonoides on parietal cell acid secretion, gastric mucosal prostaglandin production and Heliobacter pylori growth. Arzneim. Forsch. 1995; 45; 697-700.
17. Krausse ZA. At all.In vitro anti Helicobacter pylori activiti of Extractum liquuiritiae, glycyrrhizin and its metabolites. J. Antimicrob. Chemother. 2004 Jul; 54 (1); 243-246.
18. J.Antimicrob. Chemother. 1996. Jan; 37 (1); 45-52. Susceptibility of Helicobacter pylori to simethicone and other non-antibiotic drugs.