Экспортал - инновационный слабительный препарат

Колхир В.К.

Хронический запор. Сегодня эта беда настолько отягощает состояние миллионов людей во всем мире, что реально является социально-значимой пробле­мой. Более того, в связи с высокой частотой возникновения, запоры возводятся в ранг самостоятельного заболевания.

Согласно современным представлениям, хронический запор можно определить как хроническую задержку опорожнения кишечника, характеризующуюся частотой стула менее 3 раз в неделю и сопровождающуюся хотя бы одним из следующих признаков: чувством неполного опорожнения, небольшим количеством и плотной консистенцией кала и натуживанием не менее четверти времени дефекации. По данным медицинской статистики, хронические запоры наиболее часто встречаются у маленьких детей и являются одной из самых распространенных жалоб у больных пожилого возраста.

При лечении запора используются как немедикаментозные методы лечения (увеличение двигательной активности, нормализация водного баланса и пищевого рациона, занятия спортом и др.), так и лечение слабительными препаратами. Однако зачастую выбор слабительного препарата затруднен при лечении детей, беременных женщин, больных сахарным диабетом и сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов пожилого и старческого возраста.

Существенный прорыв в разработке слабительных препаратов совершила российская фармацевтическая компания ЗАО "ФПК ФармВИЛАР", чья бизнес-деятельность насчитывает уже более 10 лет (предприятие основано на базе Всероссийского института лекарственных и ароматических растений в 1998 г.). Весной 2009 г. на российский рынок компания вывела новое слабительное средство - препарат Экспортал®;, действующим веществом которого является лактитол, представляющий собой кристаллический негигроскопичный и хорошо растворимый в воде порошок со сладковатым, напоминающим сахар вкусом.

За рубежом слабительные препараты на основе лактитола используются уже долгие годы и являются одними из самых популярных средств для лечения запоров. В России препарат Экспортал®; выпускается только компанией ЗАО "ФПК ФармВИЛАР".

Экспортал®; относится к группе осмотических слабительных. По механизму действия он отличается от других подобных средств (за исключением препаратов на основе лактулозы) тем, что осмотическими свойствами обладает не само действующее вещество, а продукты его метаболизма в толстой кишке, которые образуются под воздействием определенных видов бактерий, расщепляющих сахара. В тонкой кишке Экспортал®; не подвергается существенному ферментативному расщеплению и не всасывается. После попадания в толстую кишку Экспортал®; расщепляется местными бактериями с образованием короткоцепочечных жирных кислот, углекислого газа и воды. Так как эти вещества не всасываются, они повышают осмотическое давление и делают содержимое кишечника более вязким за счет удерживания воды. Поскольку Экспортал® представляет собой источник энергии для бактерий толстой кишки, расщепляющих сахара, то при его применении увеличивается масса бактерий, а следовательно и масса содержимого кишечника, что оказывает положительное влияние на его опорожнение.

Многолетний опыт использования, а также многочисленные испытания лактитола (действующее вещество препарата Экспортал®) свидетельствуют о его эффективности, высоком уровне безопасности и отсутствии значительных негативных реакций.

Экспортал® имеет существенные преимущества перед другими слабительными средствами, позволяющие применять его у самых различных групп пациентов.

• Экспортал® оказывает мягкое слабительное действие. Эффект от применения препарата стабильный. Данные клинических исследований подтверждают, что при продолжительном применении и многократном повторном лечении препарат не вызывает привыкания, и поэтому коррекция его дозы в сторону увеличения не требуется.
• Так как действующее вещество не расщепляется и не всасывается в тонкой кишке, Экспортал® имеет очень низкую калорийность (2 Ккал/г) и не влияет на уровень глюкозы в крови. В связи с этим Экспортал® в отличие от препаратов на основе лактулозы может без ограничений применяться у больных диабетом.
• Без ограничений Экспортал® может использоваться у беременных женщин, а также у детей в возрасте от 1 года.
• Экспортал® не оказывает разрушающего воздействия на эмаль зубов, так как в отличие от других веществ не снижает уровень pH в полости рта и не вызывает образования кариеса, что особенно важно при длительном использовании слабительных препаратов.
• Экспортал® не влияет на выведение кальция с мочой и метаболизм костной ткани по показателям концентрации паратгормона, остеокальцина и щелочной фосфатазы. В использованной дозе он не оказывает также влияния на концентрацию неорганического фосфата и кальция в плазме крови.
• Дозированная лекарственная форма Экспортала® в пакетиках (препарат выпускается в упаковке саше №20) содержит только фармацевтическую субстанцию, не содержит никаких вспомогательных или других дополнительных веществ. Экспортал® в пакетиках не требует никаких измерений при дозировании, прекрасно хранится в течение длительного времени и удобен в применении (отдельное саше можно взять с собой для приема на работе и т.д.). Для растворения препарата пациент сам может выбрать наиболее приемлемый для него напиток, что имеет немаловажное значение при необходимости принимать препарат длительно. Для стационаров разработана специальная форма выпуска препарата в контейнерах по 200 г, позволяющая эффективно использовать Экспортал® в гастроэнтерологических, хирургических, терапевтических и других отделениях больниц.
• Вкусовые качества лактитола превосходят вкусовые качества лактулозы, что было проверено ходе клинических исследований у 172 больных запором. После первого приема более 70% пациентов по вкусовым качествам выбрали лактитол.

Экспортал® эффективен при хронических запорах различной этиологии, функциональных запорах, как средство, ускоряющее восстановление функции дефекации и облегчающее дефекацию после операций на анальном сфинктере, а также как препарат, необходимый для размягчения стула в медицинских целях (в т.ч. при геморрое, подготовке к операциям и после операций на прямой кишке и т.д.).

Как свидетельствуют результаты сравнительного клинического изучения слабительного действия таких веществ, как лактитол (действующее вещество препарата Экспортал®) и лактулоза, эффект лактитола оказался более стабилен. В зависимости от контингента больных он либо не уступал лактулозе, либо был более эффективен.

Было проведено сравнительное изучение влияния лактитола-порошка и лактулозы-порошка в суточной дозе 10 г, а также лактулозы сиропа (10 мл/сут.) и плацебо на транспортную функцию кишечника у госпитализированных больных. Установлено, что все исследовавшиеся слабительные средства примерно одинаково ускоряют продвижение капсулы в кишечнике и в наибольшей степени повышают скорость ее продвижения в проксимальном отделе толстого кишечника.

В ходе многочисленных клинических исследований определялись оптимальные дозы лактитола у разных категорий пациентов, страдающих от запоров. У пациентов оптимальная суточная доза препарата, обеспечивающая эффективность и хорошую переносимость лечения, составляла 300 мг на 1 кг веса тела, что соответствует средней дозе 20 г/сут. После достижения желаемого эффекта возможно снижение дозы препарата до 10 г/сут.

Большое внимание в испытаниях действующего вещества лактитола уделялось лечению запоров у пожилых пациентов, у которых запоры встречаются в среднем в 1,8 раза чаще, чем у более молодых, а у стариков - в 2,4 раза чаще. У некоторых пожилых людей нарушается перистальтика кишечника, ослабевает мускулатура брюшного пресса, а также происходят значительные изменения в составе кишечных микроорганизмов, связанные со значительным уменьшением молочнокислых бактерий. Таким пациентам показаны слабительные, которые не вызывают повышения внутрибрюшного давления при натуживании (что опасно при инфаркте миокарда, тяжелой артериальной гипертонии, аневризме, венозных тромбозах, ретинопатии, грыже, ректальных трещинах, геморрое и др.), а также нормализуют кишечную микрофлору. Как показали исследования, применение лактитола у пожилых больных было эффективным и препарат хорошо переносился пациентами. Для пожилых людей самой эффективной оказалась доза 20 мг/сут. Также было показано, что одна доза 20 мг лучше переносится, чем 2 дозы по 10 мг. Эти результаты были подтверждены в исследовании, в котором пациенты получали лечение в течение года и лактитол оставался эффективным при постоянной дозе.

В педиатрической практике было проведено 5 клинических исследований и изучено действие лактитола у детей. Начальную дозу подбирали индивидуально с целью достижения стула мягкой консистенции, по крайней мере один раз в день. Эффективная доза колебалась от 150 до 350 мг на 1 кг веса тела, и эффект достигнут у 71% детей. В результате были установлены рекомендуемые дозировки для детей:

• 1-6 лет: 2,5-5 г (1/2-1 чайная ложка порошка в сутки);
• 6-12 лет: 5-10 г (1-2 чайных ложки порошка в сутки);
• 12-16 лет: 10-20 г (1-2 пакетика или 2-4 чайных ложки порошка в сутки).

При исследовании слабительного действия лактитола у беременных женщин было показано, что у 80% женщин дозы препарата 20 г/сут. было достаточно для обеспечения стула 1 раз в сутки по утрам. Во всех случаях беременность закончилась нормально.

Побочные эффекты лактитола соответствуют тому, что можно ожидать после приема дисахарида, который в нерасщепленном виде попадает в тонкую кишку и впоследствии подвергается ферментативному расщеплению бактериальной микрофлорой. В ходе проведенных исследований было выявлено, что при применении лактитола такое побочное действие, как метеоризм, выражено слабее, чем у других слабительных на основе лактулозы. Побочные эффекты имеют тенденцию к ослаблению при длительном лечении, что связано с изменением состава микрофлоры толстой кишки. Суточную дозу Экспортала® желательно принимать за один раз; это снижает частоту и выраженность побочных эффектов со стороны кишечника.

Помимо слабительного, Экспортал® обладает прeбиотическими свойствами: избирательно стимулирует рост сахарорасщепляющих бактерий, благоприятно влияющих на здоровье человека - Lactobacillus spp., Lactobacillus bifidus, Lactobacillus acidophilus, Bifidobacteria, угнетает рост протеолитических бактерий родов Enterobacteria и Enterococci, подавляет адгезию кишечной палочки (E. coli) к эпителиальным клеткам. Действие препарата приводит к сдвигу состава микрофлоры толстой кишки в сторону преобладания бактерий, расщепляющих сахара. Эти бактерии считаются полезными, особенно бифидобактерии и лактобактерии, а увеличение их количества улучшает общее самочувствие пациентов. В дозе 20 г/сут. лактитол (действующее вещество препарата Экспортал®) достоверно повышал количество лакто- и бифидобактерий и существенно снижал содержание ароматических веществ и потенциально канцерогенных энзимов в толстой кишке. При сравнительном изучении влияния лактитола и лактулозы на пробиотические и условно патогенные и патогенные бактерии было установлено, что действие лактитола более избирательно. В частности, он, в отличие от лактулозы, не расщепляется кишечной палочкой (E. coli) и расщепляется значительно меньшим количеством штаммов стафилококка (St. aureus) и клостридий (Cl. perfringens).

С избирательным влиянием на микрофлору кишечника связан и другой эффект Экспортала® - антиаммониемическое действие. В связи с этим Экспортал® применяется как лекарственный препарат для лечения печеночной энцефалопатии, формируемой через нарушение детоксикационной функции печени и прямым сбросом токсических агентов при развитии портальной гипертензии. Экспортал® действует по нескольким механизмам. В частности, он является источником энергии для бактерий толстого кишечника, расщепляющих сахара. Благодаря этому количество таких бактерий увеличивается, и они угнетают рост бактерий, расщепляющих белки, деятельность которых приводит к образованию аммиака и эндотоксинов. При расщеплении Экспортала® образуются короткоцепочечные жирные кислоты, которые снижают рН в толстом кишечнике. В этих условиях аммиак превращается в ион аммония NH4+, который хуже всасывается и благодаря этому симптомы ослабляются. Для лечения печеночной энцефалопатии Экспортал® назначают в 1,5-3 раза более высоких суточных дозах, чем для лечения запоров.

Таким образом, данные проведенных клинических испытаний и практика широкого медицинского применения свидетельствуют о том, что Экспортал® является безопасным слабительным средством с мягким действием, эффективным при хронических и функциональных запорах различной этиологии, а также как препарат, ускоряющий восстановление функции дефекации, улучшающий и/или восстанавливающий микрофлору кишечника. Кроме этого, Экспортал® можно использовать как средство для лечения печеночной энцефалопатии, печеночной комы и прекомы у самых разных групп пациентов. В лечебной практике рекомендуется назначать Экспортал® детям и взрослым, беременным женщинам и пациентам, страдающим сахарным диабетом.