Эспераль (Esperal)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью "ESPERAL" на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.

1 таб. - дисульфирам 500 мг.

Вспомогательные вещества: поливидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат для лечения алкогольной зависимости.

Фармакологическое действие

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта – ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т. п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приёма препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания к применению препарата

• лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Режим дозирования

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 0.5 г 1 раз утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу таблетки в сутки.

Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного.

Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола (водки) после приема 0.5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл).

Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0.15-0.2 г/ в течение 1-3 лет.

Побочное действие

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, ожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Противопоказания к применению препарата

Абсолютные:

• тяжелая печеночная недостаточность;
• сахарный диабет;
• эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
• психические заболевания;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Относительные:

• почечная недостаточность;
• гипотиреодизм.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказно: почечная недостаточность.

Передозировка

Комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации:

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации:

Изониазид: нарушения поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре ниже 25°С. Хранить в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.