Ципринол СР (Ciprinol SR)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб. ципрофлоксацин полуфабрикат-гранулы* 709 мг, что соответствует содержанию ципрофлоксацина 500 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

• * 100 г полуфабриката-гранул содержат ципрофлоксацина 70.5219 г, натрия альгинат, натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, гипролозу.

Состав оболочки: опадрай-Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400).

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (расположенная внутриклеточно).

К ципрофлоксацину чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Как in vitro, так и in vivo к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

При приеме Ципринола СР не происходит развития параллельной устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50-85%. Cmax в сыворотке крови достигается через 6 ч и зависит от дозы препарата.

По сравнению с ципрофлоксацином с немедленным высвобождением вещества в дозе 250 мг, принимаемым 2, Сmах Ципринола CP, принимаемого по 500 мг 1 раз/, выше; при этом показатели AUC в течение суток эквивалентны. Cmax составляет 1264 нг/мл, Тmax - 3.6 ч, AUC0-24 - 7612.4 нг × ч/мл.

Распределение

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в ткани и жидкости организма, при этом высокие концентрации устанавливаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация ципрофлоксацина в этих тканях выше, чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, в плевру, брюшину и в лимфу. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, концентрация ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, при воспаленных - 14-37% (что превышает МИК для большинства энтеробактерий).

Vd составляет 1.74-5 л/кг, что свидетельствует об активном проникновении ципрофлоксацина в ткани.

Связывание с белками плазмы - 20-40%.

Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксиципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Выведение

Ципрофлоксацин выводится преимущественно почками: около 50% неметаболизированного препарата и активных метаболитов, а также 11-12% неактивных метаболитов. До 8% метаболитов выводятся через кишечник.

T1/2 составляет 5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов T1/2 удлиняется.

Показания к применению препарата

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:

• дыхательных путей: пневмония (за исключением пневмококковой пневмонии), острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз (если возбудителем является грамотрицательные бактерии, особенно Pseudomonas aeruginosa);
• уха, горла и носа (острый средний отит, синусит, мастоидит);
• почек и мочевыводящих путей (неосложненные и осложненные инфекции нижних и верхних отделов мочевых путей /уретрит, цистит, пиелонефрит);
• органов малого таза и половых органов (эпидидимит, простатит, сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз);
• органов брюшной полости (внутрибрюшинный абсцесс, холецистит, холангит в комбинации с метронидазолом или клиндамицином);
• инфекционная диарея (сальмонеллез, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера, брюшной тиф, диарея путешественников, бактерионосительство Salmonella typhi);
• кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, инфицированные раны, абсцессы, флегмона, инфекции наружного слухового прохода, инфицированные ожоги);
• опорно-двигательного аппарата (остеомиелит, септический артрит).

Инфекции у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами или у пациентов с нейтропенией).

Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Режим дозирования

Назначают внутрь 1 раз, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа легкой и средней степени тяжести назначают по 1 г 1 раз в течение 10 дней.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях нижних отделов дыхательных путей (пневмония /за исключением пневмококковой пневмонии/, острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз /если возбудителем является грамотрицательные бактерии, особенно Pseudomonas aeruginosa/) легкой и умеренной степени тяжести назначают по 1 г 1 раз в течение 7-14 дней, тяжелой степени тяжести или осложненных заболеваниях - 1.5 г 1 раз/ в течение 7-14 дней.

При остром неосложненном цистите - по 500 мг 1 раз/ в течение 3 дней.

При инфекциях почек и мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести - по 500 мг 1 раз в течение 7-14 дней, тяжелой степени и осложненных заболеваниях - по 1 г 1 раз в течение 7-14 дней.

При хроническом бактериальном простатите легкой и средней степени тяжести – по 1 г 1 раз в течение 28 дней.

При осложненных инфекционно-воспалительных заболеваниях органов брюшной полости (внутрибрюшинный абсцесс, холецистит, холангит /в комбинации с метронидазолом или клиндамицином) - по 1 г 1 раз в течение7-14 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей легкой и умеренной степени тяжести назначают по 1 г 1 раз в течение 7-14 дней, тяжелой степени тяжести или осложненных заболеваниях - 1.5 г 1 раз в течение 7-14 дней.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеомиелит, септический артрит) легкой и умеренной степени тяжести назначают по 1 г 1 раз в течение 4-6 недель, тяжелой степени тяжести или осложненных заболеваниях - 1.5 г 1 раз в течение 4-6 недель.

При инфекционной диарее легкой, средней и тяжелой степени тяжести – по 1 г 1 раз в течение 5-7 дней.

При брюшном тифе легкой и средней степени тяжести – по 1 г 1 раз/ в течение 10 дней.

При осложненной гонорее – по 500 мг 1 раз/ в течение 3-5 дней.

Лечение необходимо продолжать, как минимум, еще в течение 2 дней после исчезновения симптомов и признаков инфекции.

При тяжелых инфекциях лечение можно начинать с парентеральных форм препарата, в дальнейшем перейти на пероральный прием препарата.

У пожилых пациентов дозу препарата снижают в зависимости от КК, характера и степени тяжести инфекционного заболевания.

Побочное действие