Фендивия (Fendiviia)

Форма выпуска, состав и упаковка

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 4.2 см² и скоростью высвобождения фентанила 12.5 мкг/ч; представляет собой полупрозрачный пластырь (шириной 18±0.5 мм, длиной 24±0.5 мм) прямоугольной формы с закругленными углами на удаляемой прозрачной защитной пленке; защитная пленка по размеру больше, чем пластырь и разделена синусоидальным разрезом на две части; на пластырь методом цветной печати нанесена коричневая надпись "Fentanyl 12.5 μg/hour".

1 ТТС

• фентанил 1.38 мг

Состав наружной защитной пленки: полиэтилентерефталатная пленка.

Состав резервуарного слоя: силиконовый адгезивный слой, диметикон (E900).

Состав микрорезервуаров, содержащих фентанил: дипропиленгликоль, гипролоза (E463).

Состав высвобождающей мембраны: этилена и винилацетата сополимер.

Состав кожно-адгезивного слоя: силиконовый адгезивный слой, диметикон (E900).

Состав удаляемой защитной пленки: полиэфирная пленка с фторсодержащим полимерным покрытием.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 8.4 см2 и скоростью высвобождения фентанила 25 мкг/ч; представляет собой полупрозрачный пластырь (шириной 24.6±0.5 мм, длиной 37±0.5 мм) прямоугольной формы с закругленными углами на удаляемой прозрачной защитной пленке; защитная пленка по размеру больше, чем пластырь и разделена синусоидальным разрезом на две части; на пластырь методом цветной печати нанесена красная надпись "Fentanyl 25 μg/hour".

1 ТТС

• фентанил 2.75 мг

Состав наружной защитной пленки: полиэтилентерефталатная пленка.

Состав резервуарного слоя: силиконовый адгезивный слой, диметикон (E900).

Состав микрорезервуаров, содержащих фентанил: дипропиленгликоль, гипролоза (E463).

Состав высвобождающей мембраны: этилена и винилацетата сополимер.

Состав кожно-адгезивного слоя: силиконовый адгезивный слой, диметикон (E900).

Состав удаляемой защитной пленки: полиэфирная пленка с фторсодержащим полимерным покрытием.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 16.8 см2 и скоростью высвобождения фентанила 50 мкг/ч; представляет собой полупрозрачный пластырь (шириной 34±0.5 мм, длиной 51.3±0.5 мм) прямоугольной формы с закругленными углами на удаляемой прозрачной защитной пленке; защитная пленка по размеру больше, чем пластырь и разделена синусоидальным разрезом на две части; на пластырь методом цветной печати нанесена зеленая надпись "Fentanyl 50 μg/hour".

1 ТТС

• фентанил 5.5 мг

Состав наружной защитной пленки: полиэтилентерефталатная пленка.

Состав резервуарного слоя: силиконовый адгезивный слой, диметикон (E900).

Состав микрорезервуаров, содержащих фентанил: дипропиленгликоль, гипролоза (E463).

Состав высвобождающей мембраны: этилена и винилацетата сополимер.

Состав кожно-адгезивного слоя: силиконовый адгезивный слой, диметикон (E900).

Состав удаляемой защитной пленки: полиэфирная пленка с фторсодержащим полимерным покрытием.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 25.2 см2 и скоростью высвобождения фентанила 75 мкг/ч; представляет собой полупрозрачный пластырь (шириной 42±0.5 мм, длиной 61.7±0.5 мм) прямоугольной формы с закругленными углами на удаляемой прозрачной защитной пленке; защитная пленка по размеру больше, чем пластырь и разделена синусоидальным разрезом на две части; на пластырь методом цветной печати нанесена светло-голубая надпись "Fentanyl 75 μg/hour".

1 ТТС

• фентанил 8.25 мг

Состав наружной защитной пленки: полиэтилентерефталатная пленка.

Состав резервуарного слоя: силиконовый адгезивный слой, диметикон (E900).

Состав микрорезервуаров, содержащих фентанил: дипропиленгликоль, гипролоза (E463).

Состав высвобождающей мембраны: этилена и винилацетата сополимер.

Состав кожно-адгезивного слоя: силиконовый адгезивный слой, диметикон (E900).

Состав удаляемой защитной пленки: полиэфирная пленка с фторсодержащим полимерным покрытием

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 33 см2 и скоростью высвобождения фентанила 100 мкг/ч; представляет собой полупрозрачный пластырь (шириной 49±0.5 мм, длиной 70±0.5 мм) прямоугольной формы с закругленными углами на удаляемой прозрачной защитной пленке; защитная пленка по размеру больше, чем пластырь и разделена синусоидальным разрезом на две части; на пластырь методом цветной печати нанесена серая надпись "Fentanyl 100 μg/hour".

1 ТТС

• фентанил 11 мг

Состав наружной защитной пленки: полиэтилентерефталатная пленка.

Состав резервуарного слоя: силиконовый адгезивный слой, диметикон (E900).

Состав микрорезервуаров, содержащих фентанил: дипропиленгликоль, гипролоза (E463).

Состав высвобождающей мембраны: этилена и винилацетата сополимер.

Состав кожно-адгезивного слоя: силиконовый адгезивный слой, диметикон (E900).

Состав удаляемой защитной пленки: полиэфирная пленка с фторсодержащим полимерным покрытием.

Клинико-фармакологическая группа: Собственно агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик

Фармакологическое действие

Препарат Фендивия представляет собой трансдермальный пластырь, обеспечивающий постоянное системное поступление фентанила в течение 72 ч.

Фентанил является опиоидным анальгетиком со сродством, главным образом, к опиоидным µ-рецепторам ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Препарат преимущественно оказывает обезболивающий и седативный эффекты.

Фентанил оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры n.vagus и рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и сфинктера Одди), улучшает всасывание воды из ЖКТ. Снижает АД, кишечную перистальтику и почечный кровоток. В крови повышает концентрацию амилазы и липазы; снижает концентрацию соматотропного гормона, катехоламинов, АКТГ, кортизола, пролактина.

Способствует наступлению сна (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию имеет значительные индивидуальные различия. В отличие от других опиоидных анальгетиков значительно реже вызывает гистаминовые реакции.

Фармакокинетика

Минимальная эффективная обезболивающая концентрация в крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0.3-1.5 нг/мл.

Всасывание

После первой аппликации пластыря концентрация фентанила в сыворотке возрастает постепенно, выравниваясь обычно между 12 и 24 ч, и затем сохраняется относительно постоянной в течение остального 72-часового периода времени. Ко второй 72-часовой аппликации пластыря достигается постоянная концентрация препарата в сыворотке, которая сохраняется при последующих аппликациях пластыря того же размера. Концентрация фентанила в крови пропорциональна размеру ТТС. Всасывание фентанила может несколько различаться в зависимости от мест аппликации. Несколько сниженное всасывание фентанила (приблизительно на 25 %) наблюдалось при исследованиях, проведенных с участием здоровых добровольцев, во время аппликации пластыря на грудную клетку в сравнении с верхней частью руки и спиной.

Распределение

Фентанил связывается белками плазмы крови на 84%, проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизм

Фентанил обладает линейной кинетикой биотрансформации и метаболизируется, в первую очередь, в печени посредством ферментов CYP3A4. Главный метаболит фентанила - норфентанил, который не является активным.

Выведение