Салофальк (Salofalk) для ректального применения

Форма выпуска, состав и упаковка

Суппозитории ректальные от белого до кремового цвета, торпедовидные, однородной консистенции, с неповрежденной ровной поверхностью.

1 супп. месалазин (5-АСК) 250 мг.

Вспомогательные вещества: жир твердый.

Суппозитории ректальные от белого до кремового цвета, торпедовидные, однородной консистенции, с неповрежденной ровной поверхностью.

1 супп. месалазин (5-АСК) 500 мг.

Вспомогательные вещества: жир твердый, цетиловый спирт, натрия докузат.

Суспензия ректальная от сероватого до светло-коричневого цвета, с характерным запахом.

1 фл. месалазин (5-АСК) 2 г.

Вспомогательные вещества: натрия бензоат, калия метабисульфит, натрия эдетат, карбомер 934Р, калия ацетат, камедь ксантана, азот, вода дистиллированная.

Суспензия ректальная от сероватого до светло-коричневого цвета, с характерным запахом.

1 фл. месалазин (5-АСК) 4 г.

Вспомогательные вещества: натрия бензоат, калия метабисульфит, натрия эдетат, карбомер 934Р, калия ацетат, камедь ксантана, азот, вода дистиллированная.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.

Фармакологическое действие

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК. Оказывает противовоспалительное действие. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.

Фармакокинетика

Всасывание

Высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке.

Метаболизм

Метаболизируется в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту в слизистой оболочке кишечника и в печени, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая (после однократного применения - 0.5-1.5 мкг/мл). Связывание с белками плазмы - 43% (метаболит - 75-83%). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0.1% дозы.

Показания к применению препарата

• дистальные формы неспецифического язвенного колита (профилактика и лечение обострений) - для суппозиториев ректальных;
• неспецифический язвенный колит в фазе обострения (с вовлечением прямой и левого отдела ободочной кишки) - для суспензии ректальной.

Режим дозирования

Суппозитории ректальные взрослым назначают по 1 суппозиторию 500 мг или по 2 суппозитория 250 мг 3 При тяжелых формах заболевания доза может быть удвоена.

При длительном поддерживающем лечении и для профилактики рецидивов - по 1 суппозиторию 250 мг 3

Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых - по 1 суппозиторию 250 мг 3, детям с массой тела более 40 кг - по 1 суппозиторию 500 мг или по 2 суппозитория 250 мг 3

Содержимое одного флакона (суспензия ректальная) вводят ректально 1 раз/ перед сном (предварительно рекомендуется очистить кишечник).

Для профилактики рецидивов рекомендуется пероральный прием Салофалька в форме таблеток в дозе 15-30 мг/кг массы тела/ Суточная доза должна быть разделена на 2 приема.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.
• Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.
• Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
• Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях - гипопротромбинемия.
• Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.

Прочие: в отдельных случаях - уменьшение продукции слезной жидкости, алопеция.

Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.

С учетом химической структуры действующего компонента нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.

При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.

Противопоказания к применению препарата

• выраженные нарушения функций печени;
• выраженные нарушения функций почек;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным.

С осторожностью следует назначать Салофальк больным с нарушением выделительной функции почек, нарушением функции дыхания (особенно пациентам с бронхиальной астмой), при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.

Беременность и лактация

В I триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям. Если позволяет течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием препарата следует прекратить.

При необходимости назначение Салофалька в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Перед запланированной беременностью рекомендуется, по возможности, прекратить лечение Салофальком или применять препарат в уменьшенных дозах.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено.

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов.
• При одновременном применении Салофальк усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
• При одновременном применении Салофальк повышает токсичность метотрексата.
• При одновременном применении Салофальк усиливает повреждающее действие ГКС на слизистую оболочку желудка.
• При одновременном применении Салофальк уменьшает туберкулостатическое действие рифампицина.
• При одновременном применении Салофальк уменьшает урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона.
• При одновременном применении Салофальк уменьшает диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности суппозиториев ректальных - 3 года, суспензии ректальной - 2 года.