Новоформин (Novoformin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе - ядро от белого до светло-желтого цвета.

1 таб.

• метформина гидрохлорид 500 мг
  -"- 850 мг

Вспомогательные вещества: повидон, полиэтиленгликоль 6000, сорбитол (E420), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай Y-1-7000 (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171), парафин твердый).

Клинико-фармакологическая группа

Пероральный гипогликемический препарат.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов. НовоФормин® тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и ЛПНП в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Cmax в плазме крови достигается через 2.5 ч после приема внутрь.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках.

Выведение

T1/2 составляет около 6.5 ч. Выводится почками в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.

Показания к применению препарата

• сахарный диабет типа 2 без склонности к кетоацидозу (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии;
• в комбинации с инсулином - при сахарном диабете типа 2, особенно при выраженной степени ожирения с вторичной резистентностью к инсулину.

Режим дозирования

Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Таблетки покрытые оболочкой 500 мг. Начальная доза составляет 500-1000 мг/ (1-2 таблетки). Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1.5-2 г/ (3-4 таблетки). Максимальная доза – 3 г/ (6 таблетки).

Таблетки покрытые оболочкой 850 мг. Начальная доза составляет 850 мг/ Через 10- 15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1.7 г/ Максимальная доза – 2.55 г.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г (2 таблетки).

Таблетки следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Для уменьшения побочных явлений со стороны пищеварительной системы суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

Вследствие повышенного риска развития лактацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначением антацидов, производных атропина или спазмолитиков.
• \Со стороны обмена веществ: редко - лактацидоз (требуется прекращение лечения); при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
• Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
• Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к применению препарата

• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома, кома;
• нарушение функции почек;
• острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
• клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
• нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• применение в течение не менее 2 дней до и в течение 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата НовоФормин®, он должен быть отменен и назначена инсулинотерапия.

Данных о выделении метформина с грудным молоком не имеется. При необходимости применения препарата НовоФормин® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при нарушении функции почек; при острых заболеваниях, протекающих с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания).

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать функцию почек.

Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме.

Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль содержания сывороточного креатинина (особенно у пациентов пожилого возраста). Не следует назначать препарат НовоФормин, если содержание сывороточного креатинина выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.

Возможно применение препарата НовоФормин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

За 48 ч до и в течение 48 ч после применения рентгеноконтрастного средства (при урографии, в/в ангиографии) следует прекратить прием препарата НовоФормин.

При появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов пациент должен немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами

Применение препарата в качестве монотерапии не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

При сочетании препарата НовоФормин® с другими гипогликемическими средствами в т.ч. (производными сульфонилмочевины, инсулином) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие лактацидоза с летальным исходом. Причиной развития лактацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.