Микрофоллин (Microfollin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки почти белого цвета, выпуклые, без запаха, с маркировкой двух точек на одной стороне.

1 таб. этинилэстрадиол 50 мкг.

Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Клинико-фармакологическая группа

Эстрогенный препарат.

Фармакологическое действие

[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ

Этинилэстрадиол является эстрогеном, который всасывается из ЖКТ, стимулирует пролиферацию эпителиальных клеток матки и влагалища, вместе с прогестероном стимулирует развитие молочных желез. Препарат повышает чувствительность мускулатуры матки к окситоцину, неспецифически тормозит действие андрогенов, усиливает абсорбцию кальция и образование кальциевых депо в костях, имеет антигонадотропное действие, снижает работу сальных желез.

Фармакокинетика

Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Cmax в плазме достигается в интервале 1-1.5 ч. T1/2 составляет приблизительно 26 ч. Этинилэстрадиолу присущ эффект первого прохождения через печень (т.н. "first pass" эффект). Метаболизм происходит в печени и кишечнике.

При приеме внутрь T1/2 этинилэстрадиола составляет 5.8 ч. Через 12 ч после перорального приема в плазме крови препарат не определяется.

Метаболиты этинилэстрадиола: водорастворимые сульфаты и глюкурониды после конъюгации поступают в кишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции с помощью кишечных бактерий.

Показания к применению препарата

• аменорея;
• олигоменорея;
• дисменорея;
• меноррагии;
• метроррагии (в т.ч. в климактерическом периоде);
• для прекращения лактации;
• обыкновенные угри;
• рак предстательной железы;
• климактерический синдром.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Режим дозирования

Внутрь. При аменорее и олигоменорее - по 20-100 мкг/ в течение 20 дней, после чего вводят в/м 5 мг прогестерона в течение 5 дней.

При климактерических расстройствах у женщин в возрасте до 45 лет - по 50 мкг/

При дисменорее - по 10-30 мкг в день (в 3 приема), начиная с 4-5 дня менструального цикла, в течение 20 дней каждые 2-3 мес.

При лечении рака предстательной железы и рака молочной железы (у женщин старше 60 лет) - по 50-100 мкг 3, длительно, в сочетании с лучевой терапией. Дозу постепенно снижают до поддерживающей - 50 мкг/

Для угнетения лактации - по 20 мкг 3, в течение первых 3 дней после родов, в течение последующих 3 дней - по 10 мкг 3, далее - по 10 мкг 1 раз/ в течение 3 дней.

При акне - по 30-60 мкг, в период полового созревания - по 10-30 мкг/

Побочное действие

У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

У мужчин: болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.

Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

Противопоказания к применению препарата

• беременность;
• нарушения функции печени;
• состояние после гепатита;
• идиопатическая желтуха беременных или кожный зуд беременных в анамнезе;
• синдромы Дубина-Джонсона и Ротора;
• наличие или указание в анамнезе на тромбофлебит или тромбоэмболии;
• нарушение мозгового кровообращения;
• наличие или подозрение на гормонозависимые опухоли молочных желез или эндометрия и шейки матки;
• эндометриоз;
• вагинальное кровотечение неизвестной этиологии;
• нарушение липидного обмена;
• отосклероз, усугубленный в процессе предыдущих беременностей.

Беременность и лактация

Большие дозы эстрогена, назначенные в ранних периодах беременности, могут вызывать нарушения развития плода, поэтому перед назначением следует исключить наличие беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан: нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Эстрогены могут вызывать задержку натрия и воды в организме, поэтому следует назначать с повышенной осторожностью при нарушениях функции почек

Особые указания

Немедленно следует прервать прием препарата при появлении ранее не отмеченной, частой мигренеподобной головной боли, при остром нарушении зрения, при первых признаках тромбофлебита или тромбоэмболии, при повышении АД, при появлении желтухи (холестатической), при длительной иммобилизации (например, после несчастных случаев).

Эстрогены могут вызывать задержку натрия и воды в организме, поэтому следует назначать с повышенной осторожностью при сердечно-сосудистых нарушениях, нарушениях функции почек, артериальной гипертензии, эпилепсии и при бронхиальной астме. При закрытоугольной глаукоме может повысить внутриглазное давление. При сахарном диабете необходимо учитывать возможность снижения толерантности к глюкозе.

Перед назначением препарата необходимо пройти тщательный общий медицинский осмотр с обследованием грудных желез и тазовых органов, измерением АД. При длительном применении препарата после первых шести месяцев, а в дальнейшем не реже 1 раза в год следует повторять обследование.

Из-за опасности появления прорывных маточных кровотечений препарат следует назначать циклично даже в случае хронического применения.

Некоторые печеночные функциональные тесты и эндокринные исследования дают надежные результаты только через 2-4 месяца после окончания лечения этинилэстрадиолом.

Следует учитывать, что этинилэстрадиол оказывает в определенных условиях контрацептивное действие и является составной частью ряда пероральных контрацептивных препаратов.

Передозировка

Случаи развития токсических эффектов вследствие передозировки неизвестны.

Симптомы случайной передозировки могут быть следующими: тошнота, кровотечение при отмене препарата (у женщин).

В случае появления выраженных симптомов передозировки рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Применять с осторожностью вместе с препаратами, являющимися индукторами метаболизма (могут усиливать метаболизм препарата).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 15-30°, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.