Долопрокт (Doloprokt)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суппозитории ректальные желтовато-белого цвета, торпедообразной формы, с гладкой поверхностью.

1 г флуокортолона 21-пивалат 1 мг лидокаина гидрохлорид 40 мг.

Вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол W35).

Крем ректальный белого цвета, непрозрачный.

1 г флуокортолона 21-пивалат 1 мг лидокаина гидрохлорид 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат, динатрия эдетат, натрия дигидрофосфата дигидрат, бензиловый спирт, сорбитана стеарат, полисорбат 60, цетостеариловый спирт, парафин жидкий, вазелин белый, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат с противовоспалительным и местноанестезирующим действием для местного применения в проктологии.

Фармакологическое действие

Препарат с противовоспалительным и местноанестезирующим действием для местного применения в проктологии.

Флуокортолон - ГКС, при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению продукции лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции. Подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.

Лидокаин - местный анестетик; обезболивание достигается за счет подавления образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.

Фармакокинетика

Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.

Флуокортолона пивалат

Всасывание

После однократного нанесения 1 г крема ректального или введения 1 суппозитория ректального, всасывание флуокортолона пивалата составляло максимально 5% от нанесенного или введенного количества препарата.

При ежедневном введении по 2 суппозитория 3 в течение 4 недель содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.

Метаболизм

Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами и ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.

Выведение

T1/2 флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1.3 и 4 ч соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.

Лидокаин

Всасывание

Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30% и 24% соответственно.

Метаболизм и выведение

Лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. С мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.T1/2 составляет 1-2 ч.

Показания к применению препарата

• геморрой;
• проктит;
• экзема в области ануса (для крема ректального).

Режим дозирования

Долопрокт рекомендуется применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода).

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Крем ректальный следует наносить 2 (утром и вечером). В первые дни лечения крем можно наносить 3 По мере облегчения симптомов часто бывает достаточно применять препарат 1 раз/

Выдавив на палец небольшое количество крема (размером примерно с горошину), необходимо смазать область вокруг заднего прохода и внутри анального кольца. Для преодоления сопротивления сфинктера нужно наносить крем кончиком пальца.

Для введения крема в прямую кишку необходимо накрутить на тюбик прилагаемый аппликатор и ввести его в задний проход. Затем, слегка нажав на тюбик, выдавить небольшое количество крема в прямую кишку.

Суппозитории ректальные (по 1) вводят глубоко в задний проход 2, утром и вечером, однако при тяжелой форме заболевания в первые 3 дня вводят по 1 суппозиторию 3 При стабильном улучшении во многих случаях бывает достаточно вводить по 1 суппозиторию/ или через день.

Однако при сильно воспаленных и, следовательно, болезненных геморроидальных узлах, рекомендуется начинать лечение с крема. Выступающие геморроидальные узлы следует обильно смазывать кремом, аккуратно вправляя их обратно пальцем.

Побочное действие

При продолжительном лечении (более 4-х недель) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиэктазии.

Местные реакции: чувство жжения (1-10%); редко - раздражение и аллергические реакции (0.1-1%).

Противопоказания к применению препарата

• туберкулезный и сифилитический процессы в области нанесения препарата;
• вирусные заболевания (например, ветряная оспа, реакция на вакцинацию, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лечение детей и подростков не рекомендовано, в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям.

Беременность и лактация

Эпидемиологические исследования предполагают возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорожденных, матери которых получали ГКС внутрь в I триместре беременности. Данных по использованию местных ГКС при беременности накоплено недостаточно, однако в этом случае вероятность неблагоприятного воздействия очень низка в связи с минимальной биодоступностью ГКС при местном применении.

Долопрокт следует назначать с осторожностью при беременности. При назначении беременным и кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и младенца.

Назначение препарата при беременности и в период лактации должно быть кратковременным.

Особые указания

При наличии грибковых инфекций в дополнение к Долопрокту требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии.

Необходимо избегать попадания Долопрокта внутрь или контакта с глазами. После применения крема рекомендуется тщательно вымыть руки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено.

Передозировка

При случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании нескольких граммов крема или более чем одного суппозитория) наиболее тяжелые симптомы могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы (угнетение функции сердца, остановка сердца) и ЦНС (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания) в зависимости от дозы.

Лекарственное взаимодействие

Пациенты, получающие противоаритмические препараты, должны применять препарат Долопрокт с осторожностью, учитывая, что в состав препарат входит лидокаин. При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами возможно удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности крема ректального - 3 года, суппозиториев ректальных - 4 года.