Атенолол Белупо (Atenolol Belupo)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. атенолол 25 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 5 спз, гипромеллоза 15 спз, тальк, титана диоксид, динатрия эдетата дигидрат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб. атенолол 50 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 5 спз, гипромеллоза 15 спз, тальк, титана диоксид, динатрия эдетата дигидрат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб. атенолол 100 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 5 спз, гипромеллоза 15 спз, тальк, титана диоксид, динатрия эдетата дигидрат, воск карнаубский.

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ.

В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 сут постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется как в снижении систолического, так и диастолического АД, уменьшении ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется в подавлении синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени - в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям проведения.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ быстрая, неполная (50-60%). Биодоступность - 40-50%. Время достижения Cmax в плазме крови - 2-4 ч. Плохо проникает через ГЭБ, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16%.

Практически не метаболизируется в печени.T1/2 - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% - в неизмененном виде).

Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: при КК ниже 35 мл/мин/1.73 м2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин/1.73 м2 - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

Показания к применению препарата

• артериальная гипертензия;
• профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
• нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия;
• острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями.

Режим дозирования

Внутрь.

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия: лечение начинают с 50 мг Атенолола Белупо 1 раз/ Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия: начальная доза составляет 50 мг/ Если в течение недели не достигнут оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг/

При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина (КК). У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м2 ) значительной кумуляции Атенолола Белупо не происходит.

Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол Белупо назначают по 50 мг/ сразу после проведения каждого сеанса диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.

Для пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями - 100 мг 1 раз/ или по 50 мг 2 в течение 6-9 дней или до выписки из стационара (под контролем АД, ЭКГ, уровня глюкозы в крови). Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, ослабление сократимости миокарда, проявления ангиоспазма (похолодение нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, кошмарные сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор, изменение вкуса.
• Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.

Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.

• Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Метаболические реакции: гиперлипидемия.

Кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотде ления, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.

Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

• Со стороны лабораторных показателей: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния).

Прочие: боль в спине, артралгия, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.