Зитроцин (Zitrocin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.

• азитромицин (в форме дигидрата) 125 мг
• -"- 250 мг

Вспомогательные вещества: кальций фосфорнокислый двузамещенный, лактоза, крахмал желатинизированный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, Opadry синий 03B50883, изопропиловый спирт, дихлорметан.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, продолговатые, с разделительной риской с одной стороны.

• 1 таб. азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: кальций фосфорнокислый двузамещенный, лактоза, крахмал желатинизированный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, Opadry синий 03B50883, изопропиловый спирт, дихлорметан

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до бледно-желтого цвета, с запахом мяты; свежеприготовленная суспензия от белого до бледно-желтого цвета.

• 5 мл готовой сусп. азитромицин (в форме дигидрата) 200 мг

Вспомогательные вещества: натрия фосфат трехзамещенный, натрия метилгидроксибензоат, натрия бензоат, натрия сахарин, ксантановая камедь, сахароза, натрия хлорид, кремний коллоидный безводный, вишнево-мятное сухое вкусовое вещество

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К Азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus, грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi, Toxoplasma gondii, Cryptosporidium spp.

Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

К препарату устойчиво большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентных стафилококков.

Препарат не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазу.

Фармакокинетика

Всасывание:

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. В первый день после приема внутрь 500 мг азитромицина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,50-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

Распределение:

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение:

Выведение азитромицина из сыворотки крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит, скарлатина);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
• коклюш; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит, хламидиоз, простатит, сальпингит);
• инфекции полости рта (периодонтит, периостит);

• Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Зитроцин следует принимать за 1 час до еды или через 2 ч после еды; кратность приема - 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г) или 500 мг в сутки в 1-й день, далее по 250 мг в сутки со 2-го по 5-й день лечения.

При острых инфекциях мочеполовых органов (включая негонорейные уретриты и цервициты, вызванные хламидиями) - однократно 1,0 г препарата; при болезни Лайма (боррелиоз) – 1,0 г в первый день и по 500 мг в сутки ежедневно со 2-го по 5-ый день (курсовая доза – 3,0 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter Pylori, назначается препарат в суточной дозе 1,0 г в течение 3-х дней (в составе комбинированной терапии).

Детям Зитроцин суспензию назначают в дозах из расчета 10 мг на кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3-х дней. Детям в возрасте от 6 месяцев до 2 лет обычно назначают 100-200 мг в сутки один раз в день в течение 3-х дней (по 2,5 мл – 5,0 мл в день); детям в возрасте от 2 лет до 12 лет назначают по 300-400 мг суспензии в сутки один раз в день в течение 3-х дней (по 7,5 мл – 10,0 мл в сутки).

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч.

Примечание:

Приготовление суспензии:

Медленно добавьте во флакон (до метки 30 мл) охлажденной кипяченой воды и взболтайте. Дайте содержимому флакона постоять в течение 5 минут. Проверьте уровень приготовленной суспензии. Если объем содержимого флакона меньше 30 мл, добавьте еще охлажденной кипяченой воды и взболтайте.

Суспензия должна быть использована в течение 5 дней после ее приготовления!

Заполнение шприца:

Взболтайте приготовленную суспензию. Откройте флакон и наберите необходимое количество суспензии в шприц. Избегайте попадания пузырьков воздуха в шприц (так как доза препарата будет занижена). Держа ребенка в положении для кормления, введите содержимое шприца в рот ребенка и дайте ему проглотить все количество. Разведите для ребенка немного сока или воды и дайте ему запить препарат (с тем, чтобы он проглотил остаток суспензии, находящейся во рту).

Побочное действие

Со стороны ЖКТ: возможны тошнота, рвота, боли в животе, нарушение аппетита, метеоризм, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатический гепатит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, нарушение сна, гиперкинезия, редко: нарушение слуха, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипотензия, полиморфная желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме (редко).

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия, крапивница; редко – анафилактические реакции, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• тяжелые нарушения функции печени и почек
• беременность,
• лактация (на время лечения приостанавливают кормление грудью); дети до 6 месяцев.

Беременность и лактация

Прием препарата противопоказан.

Особые указания

Не описаны.