Диклофенак Ратиофарм (Diclofenac-Ratiopharm)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

• 1 мл диклофенак натрия 37.5 мг
• 1 амп. диклофенак натрия 75 мг

Вспомогательные вещества: N-ацетилцистеин, динатрия эдетат, пропиленгликоль, макрогол 400, натрия гидроксид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие.

Механизм действия диклофенака обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, в результате чего ингибируются реакции метаболизма арахидоновой кислоты и нарушается синтез простагландинов Е2 и F 2α, тромбоксана А2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м инъекции 75 мг диклофенака Сmax в плазме достигается в среднем через 10-20 мин после инъекции. Связывание с белками крови составляет 99.7% (преимущественно с альбуминами).

Метаболизм и выведение

Подавляющая часть метаболизируется в печени. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч. Выделяется преимущественно почками, около 60% - в виде частично активированных метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде; остальное - в виде метаболитов с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Абсорбция , метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста пациента.

При применении в рекомендуемых дозах у пациентов с нарушениями функции почек или печени кумуляции не наблюдается.

Показания

• заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (в т.ч. ишиас, люмбаго);
• обострение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, хронический полиартрит, ювенильный хронический полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, артрозы, спондилоартрозы);
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• острый приступ подагры;
• почечная колика;
• желчная колика;
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком (в т.ч. после стоматологических процедур).

Режим дозирования

Препарат вводят в/м, глубоко, в верхние наружные квадранты ягодицы.

Доза для взрослых составляет 75 мг/ (1 ампула). В тяжелых случаях (например, при коликах) можно вводить 150 мг/ (2 ампулы) с интервалом в несколько часов. В этом случае следует менять место инъекции.

Продолжительность курса в/м введения диклофенака устанавливают индивидуально (рекомендуемая продолжительность терапии не более 2 дней). При необходимости дальнейшей терапии следует использоваь препараты диклофенака для перорального или ректального введения.

Для индивидуального подбора дозы можно комбинировать в/м введение 75 мг препарата с другими лекарственными формами диклофенака, максимальная суточная доза составляет 150 мг (для всех форм).

Препарат нельзя назначать детям.

При применении препарата следует учесть, что надпиливания ампулы не требуется. Перед набором раствора ампулу следует повернуть цветной точкой вверх. Раствор, находящийся в шейке ампулы, следует встряхнуть, чтобы он стек вниз. Шейку ампулы надломить вниз.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головные боли, нарушения сна, чувство усталости, раздражительность, возбудимость, головокружение, расстройства памяти, дезориентация, страхи, судороги, тремор, депрессии, нарушения вкуса, расстройства зрения (двоение в глазах или нечеткость зрительного восприятия), шум в ушах с нарушением слуха; редко - симптоматика асептического менингита с напряжением затылочных мышц, головными болями, тошнотой, рвотой, повышением температуры тела и нарушением сознания (чаще у предрасположенных пациентов с аутоиммунными заболеваниями, в т.ч. системная красная волчанка, смешанные коллагенозы).

Со стороны дыхательной системы: редко – пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, спазмы в животе, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, (в редких случаях приводящие к появлению крови в кале, кровавой рвоте или диарее и сопровождающиеся сильными болями в эпигастрии), повышение активности трансаминаз в сыворотке; редко - стоматит, воспаления языка, язвы пищевода, жалобы на боли внизу живота (неспецифические кровоточащие колиты, обострение болезни Крона или язвенного колита), запоры, панкреатит, гепатит (в т.ч. с желтухой, в отдельных случаях - с молниеносным течением без продромального синдрома).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия или поражение почек (интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков); редко - уменьшение объема выделяемой мочи, отеки, общее чувство разбитости, признаки почечной недостаточности.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь; редко - крапивница, выпадение волос, повышенная чувствительность к свету, экземы, эритемы, точечные кровоизлияния в кожу.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; в отдельных случаях - гемолитическая анемия. Первыми признаками могут быть повышение температуры тела, боли в горле, поверхностные раны во рту, жалобы на гриппопо добное состояние, кровотечения из носа и кожи, состояние прострации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки; редко - сердцебиение, боли в груди, повышение АД, сердечная недостаточ ность.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (в т.ч. лица, языка, гортани), бронхоспазм (вплоть до приступа астмы), анафилактические реакции; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла..

Прочие: ухудшение течения воспалительных процессов, обусловленных инфекцией (например, развитие некротизирующего фасцита). Если при применении препарата возникают признаки или ухудшение течения уже имеющегося инфекционного заболевания, необходимо выявления показаний для терапии антибиотиками.

Местные реакции: боли, раздражение кожи; в единичных случаях – абсцесс, некрозы.

Противопоказания

Абсолютные

• нарушения кроветворения неясного генеза;
• язвенная болезнь желудка и/или кишечника;
• проктит;
• геморрой;
• III триместр беременности;
• детский и подростковый возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к диклофенаку или к другим компонентам лекарственного препарата

Относительные

• индуцированная порфирия;
• системная красная волчанка и смешанные коллагенозы;
• I и II триместры беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• заболевания ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенные колиты, болезнь Крона);
• нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени (в этих случаях требуется уменьшение доз или удлинение времени между приемами);
• высокое АД;
• сердечная недостаточность;
• старческий возраст;
• послеоперационный период.

С особой осторожностью следует применять препарат у больных с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипозом слизистых оболочек носа, с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей и хроническими инфекциями дыхательных путей (в связи с опасностью возникновения приступа астмы), у пациентов с аллергическими реакциями (кожные реакции, зуд, крапивница) на анальгетики-антипиретики и НПВС.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в III триместре беременности. При необходимости применения во I и II триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при индуцированной порфирии, тяжелых нарушениях функции печени (в этих случаях требуется уменьшение доз или удлинение времени между приемами).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.