Экстенциллин (Extencilline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

• 1 фл. бензатина бензилпенициллин 600 тыс.МЕ (459 мг)

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

• 1 фл. бензатина бензилпенициллин 1.2 млн.МЕ (918 мг)

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

• 1 фл. бензатина бензилпенициллин 2.4 млн.МЕ (1.836 г)

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик Экстенциллин - бензатин бензилпенициллин (дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина) - эффективен в отношении стрептококка А и трепонем, вызывающих сифилис и фрамбезию.При глубокой внутримышечной инъекции Экстенциллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Пик концентрации в сыворотке достигается через 1.2-24 часов после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную пенициллинемию: на 14-й день после введения 2,4 млн Ед концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн Ед у 89-97,4% больных наблюдается концентрация 0,06 мкг/мл (1 Ед=0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Экстенциллин подвергается биотрансформации в незначительной мере, выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко матери.

Показания

Показания обусловлены спектром антибактериальной активности и фармакокинетическими характеристиками Экстенциллина.

• Основными показаниями к его применению являются лечение сифилиса и профилактика ревматизма.

Режим дозирования

Экстенциллинследует вводить глубоко внутримышечно, внутривенное его введение запрещено.

Для растворения Экстенциллина используется вода для инъекций в объеме 2 мл, 4 мл и 8 мл, соответственно.

Для профилактики ревматизма Экстенциллин вводят каждые 15 дней по 2 400 000 Ед (взрослым) или по 600 000- 1 200 000 Ед (детям в зависимости от возраста).

Для лечения сифилиса Экстенциллин вводят каждые 8 дней по 2 400 000 Ед.

Побочное действие

Возможны аллергические явления: повышение температуры, крапивница, эозинофилия, отек Квинке, в исключительных случаях - анафилактический шок.

Могут наблюдаться обратимые гематологические реакции: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции

Противопоказания

• Аллергия к пенициллинам.

Беременность и лактация

Данные не представленны.

Особые указания

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Передозировка

Данные не представленны.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности - 4 года.