Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с обеих сторон; на изломе - белая со слегка желтоватым оттенком масса.

• 1 таб. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 250 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, крахмал.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

• 1 таб. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 500 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, крахмал.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, краситель закатно-желтый.

Раствор для инфузий 0.2% прозрачный, бесцветный.

• 1 мл ципрофлоксацин (в форме лактата) 2 мг
• 1 фл. ципрофлоксацин (в форме лактата) 200 мг

Вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия хлорид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий.

Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. К Ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии [Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsella spp., Enterobacter spp., Proteus mirobilis, Proteus vulgaris, Serrara marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providcncb spp., Morganella moigonii, Vibno spp., Ycrsima spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., PasTeutella rnuliocida, Plcsiomonas shigciloidcs, CarnpyiobacTer jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Logionolb pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomaris, Lis-oria monocytogenes, Mycobacteriu m tuberculosis, Mycobacteriumkansasii, MycobacteriumavJurninTfacellulare.

К Ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Sraphybcoccus spp., [S.aureus.S.haemolviCLS S. hominis, S. saprophyricus]. Streptococcus spp. [St. pyogenes, St. agalactbe). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enierococcus faccalis умеренна. К препарату резистентны Coiyncbacicrium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas malrophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia astoroiocs.

При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 750 и 1000 мг препарата, достигается через 1-1,5 часа и составляет 0,76; 1,6; 2,5 и 3,4 мкг/мл соответсвенно.

Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрация препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, обменной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке.

Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.

Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

Объем распределения в организме составляет 2-3,5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.

Степень связьвания ципрофлоксана с белками плазмы составляет 30%. У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма - почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с экскрементами.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Показания

Инфекции и воспалительные заболевания, вызванные чувствительньми к Ципрофлоксацину микроорганизмам:

• дыхательных путей;
• уха горла и носа:
• почек и кочевыводящих путей,
• половых органов:
• пищеварительной системы (в том числе рта, зубов, челюстей), желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
• опорно-двигательного аппарата. для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии имунодепрессантами)

Режим дозирования

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.

Рекомендуемые обычно дозы

Ципрофлоксацин в лекарственной форме таблетки по 250 мг и 500 мг для перорального приема.

• неосложненные заболевания почек и мочевыводящих путей - по 250 мг, а в осложненных случаях по 500 мг 2 раза в сутки,
• заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести -по 250 мг, а в более тяжелых случаях по 500 мг 2 раза в сутки;
• для лечения гонореи рекомендуется однократный прием Ципрофлоксацина в дозе 250-500 мг;
• гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты - по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи можно использовать в дозе 250 мг 2 раза в сутки).

Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Пациентам с выраженным нарушением функции почек следует назначать половинную дозу препарата.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли вживоте, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстециальный гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, уменьшение количества тромбоцитов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, билирубина, повышение концентрации мочевины, креатинина.

Прочие: артралгии; редко-фотосенсибилизация.

Противопоказания

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.

Беременность и лактация

Прием препарата противопоказан.

Особые указания

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципрофлоксацин следует назначать только пожизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Передозировка