Просульпин (Prosulpin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

1 таб.

• сульпирид 50 мг
• -"- 200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, лактозы моногидрат, лактоза гранулированная, карбоксиметиламилопектин натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон 90.

Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое, тимолептическое, психостимулирующее. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. Блокирует дофаминергические D2- и D3-рецепторы, незначительно воздействует на неостриатную систему, оказывает антипсихотическое действие.

Не оказывает значительного воздействия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противоэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут; в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки снижает интенсивность абдоминальных болей. Низкие дозы сульпирида (50–300 мг/сут) эффективны при головокружениях.

Фармакокинетика

Cmax в плазме после перорального приема дозы 200 мг достигается примерно через 4,5 ч. Биодоступность -25–35%. Связывание с белками плазмы -<40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс - 126 мл/мин. T1/2 составляет 6–8 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы.

Показания

• психосоматические заболевания, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
• стрессовые язвы ЖКТ,
• медикаментозные язвы,
• симптоматические язвы,
• неспецифический язвенный колит,
• синдром раздраженной толстой кишки.
• дисфорические расстройства.
• депрессии различной этиологии, в т.ч. реактивные.
• неврозы.
• острые и хронические психотические расстройства различной этиологии (в т.ч. шизофрения).
• мигрень.
• головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь
• меньера, состояние после ЧМТ, средний отит).
• у детей — психозы, нарушения поведенческих реакций.

Режим дозирования

Внутрь, не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.

Психосоматические расстройства, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженной толстой кишки: 100–300 мг/сут в 1–2 приема в течение 4–6 нед.

Неврозы: 100–400 мг/сут в 2–3 приема.

Депрессии: от 150–300 мг/сут, разделенные на несколько приемов; максимальная суточная доза - 600 мг.

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения): в зависимости от клинической картины заболевания назначают 300–600 мг/сут, разделенные на несколько приемов; максимальная суточная доза - 1200 мг. При негативной симптоматике - 200–600 мг/сут, при продуктивной - 800–1200 мг/сут; при двигательной заторможенности - 100–300 мг/сут.

Головокружение, мигрень: 150–300 мг/сут, в тяжелых состояниях суточную дозу можно увеличивать до 300–400 мг.

Продолжительность лечения головокружения должна быть не менее 14 дней.

Для лиц пожилого возраста начальная доза - 1/4–1/2 дозы для взрослых.

Детям среднесуточную дозу определяют из расчета 5 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головная боль; редко - тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны повышение АД, тахикардия; редко - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, головокружение.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Другие: нарушение остроты зрения.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к сульпириду,
• острое отравление алкоголем,
• снотворными средствами,
• анальгетиками;
• гипертоническая болезнь 2–3 стадии,
• феохромоцитома,
• психомоторное возбуждение.

С осторожностью - при беременности, в период лактации, новорожденным, лицам в престарелом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, почечной недостаточности, паркинсонизме, эпилепсии.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации следует применять с осторожностью и в минимально эффективных дозах, в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Необходимо тщательное наблюдение за состоянием матери, плода, новорожденного. Возможно развитие экстрапирамидных расстройств у новорожденных, матери которых длительное время применяли сульпирид.

Особые указания

С осторожностью назначают лицам пожилого возраста, т.к. эта категория пациентов часто имеет повышенную чувствительность к препарату. Следует также соблюдать осторожность при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, паркинсонизмом и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

У больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.

Гипертермия, развившаяся на фоне терапии сульпиридом, может быть ранним признаком злокачественного нейролептического синдрома. При развития гипертермии препарат следует отменить.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения; в отдельных случаях - кома.

Лечение: симптоматическая терапия, назначение холиноблокаторов центрального действия.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные, антигистаминные средства, барбитураты, транквилизаторы, противокашлевые препараты центрального действия), может привести к усилению седативного действия этих препаратов.

Комбинация сульпирида с алкоголем может усилить седативное действие алкоголя.

Следует избегать одновременого назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма и снижения эффективности сульпирида.

При одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств усиливается гипотензивное действие последних и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

Сукральфат, антациды, содержащие магний или алюминий, снижают биодоступность сульпирида на 20–40%.

Условия и сроки хранения

Хранить всухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности - 3 года.